Бисфосфонаты препараты названия для лечения

Рекомендации по правильному применению

Бисфосфонаты (дифосфонаты) называются так, потому что молекулы этих веществ содержат два фосфоната (PO3). Эти химические соединения представляют собой наиболее близкие к природным пирофосфатам аналоги, которые не подвергаются расщеплению ферментами, находящимися в организме человека.

Основное предназначение фармацевтических препаратов бисфосфонатов – стабилизация состояния скелета при заболеваниях, сопровождающихся стремительной потерей костной массы.

Разберемся, как это происходит. В норме организм вырабатывает два типа клеток с различными функциями:

1. Остеокласты – способствуют резорбции (разрушению) старых клеток скелета.
2. Остеобласты – участвуют в процессе формирования новой ткани.

При остеопорозе последние просто не справляются со своей задачей, между тем остеокласты продолжают исправно избавляться от старых клеток.

Профилактика развития остеопороза и лечение основано на воздействии бисфосфонатов на остеокласты, которое заключается в торможении их роста и запуске процесса их самоуничтожения, в результате чего приостанавливается истончение костей. Еще одним немаловажный момент: препараты задерживают в костях столь необходимые им кальций и фосфор.

Несомненным достоинством является то, что эти препараты негормональные и не перегружают сердечно-сосудистую систему. Существенным недостатком можно назвать плохую растворимость, что затрудняет усвоение организмом.

Со времени внедрения бисфосфонатов на фармакологический рынок эти средства заработали множество положительных отзывов как пациентов, так и специалистов. Приведем немногие из них.

Светлана, 56 лет:«Врач выписал Бондронат полгода назад. Уже в первый месяц успокоились боли в коленях и позвоночнике, нормализовался сон. Препаратом довольна, побочек нет, одна только польза.»

Александра, 60 лет:«Во время менопаузы пила золедроновую кислоту, доктор назначил. Три дня ломило мышцы и болела голова, симптомы были как при гриппе. Спаслась парацетамолом. Пила таблетки как положено, по режиму. Больше ничего не беспокоило.»

Маргарита, врач-эндокринолог:«Бисфосфонаты назначаю регулярно, в том числе женщинам для профилактики и лечения остеопороза в постклимактерический период. Очень хорошо себя зарекомендовали препараты третьего поколения. Однако употреблять их следует с осторожностью, строго следуя рекомендациям врача для большей эффективности, чтобы не нанести вреда здоровью и минимизировать риск побочных эффектов.»

Алексей, врач-ревматолог:«Бисфосфонаты – прекрасное средство для страдающих остеопорозом. Терапевтический эффект проявляется в уменьшении болевого синдрома, укреплении костной структуры, гармонизации восстановительных процессов. Не обходится без побочных эффектов, которые, впрочем, в большинстве случаев скоро исчезают при грамотном применении.»

Основным неудобством больные считают сложную процедуру применения средства, однако эта неприятность вполне компенсируется производимым лечебным эффектом.

Таким образом, бисфосфонаты являются действительно эффективным средством для лечения остеопороза, но требуют скрупулезного следования всем рекомендациям специалистов и являются рецептурными препаратами.

Главным фармакологическим воздействием выступает создание препятствий для естественного разрушения тканей костей при наличии некоторых заболеваниях. Помимо этого, данные лекарства способны вызывать противоопухолевый и обезболивающий эффект.

На сегодняшний день препараты-бисфосфонаты с успехом применяются для лечения обширного списка всевозможных заболеваний, среди которых следующие недуги:

• Наличие остеопороза и опухолей.
• Присутствие метастаз в тканях костей.
• Гиперкальцемия наряду с деформирующей остеодистрофией.
• Миелома и остеогенез.
• Наличие гиперпаратиреоза
• Патология в формировании костных тканей.

Механизм действия: ингибируют резорбцию костной ткани, опосредуемую остеокластами. Селективное действие основывается на высоком сродстве к минеральным компонентам кости. Тормозят поступление предшественников остеокластов в костную ткань и их последующее превращение в зрелые остеокласты, ответственные за резорбцию этой ткани.

Синонимы: Зомета (Zometa), Резорба.

Показания: костные метастазы злокачественных опухолей (рака молочной железы, рака предстательной железы, рака почки и других злокачественных новообразований) и миеломная болезнь (множественная миелома); гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.

Дозы и режимы: в/в капельно в течение 15 мин в дозе 4 мг, каждые 3-4 недели.

Побочное действие: гипертермия, гриппоподобный синдром, головная боль, конъюнктивит, тошнота, рвота, анорексия, нарушение функции почек, реакции повышенной чувствительности, гипофосфатемия, гипокальциемия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок во флаконах 4 мг.

Синонимы: Бондронат (Bondronat), Ибандронат.

Показания: такие же, как у золедроновой кислоты.

Дозы и режимы: в/в капельно в течение 2 ч в дозе 2-4 мг (в зависимости от степени гиперкальциемии). Перед введением требуется адекватная регидратация. При метастатическом поражении костей 6 мг в/в капельно в течение 1 -2 ч (при нормальной функции почек возможно введение в/в капельно в течение не менее 15 мин) 1 раз в 3-4 нед. или 50 мг внутрь ежедневно.

Побочное действие: гипертермия, гриппоподобный синдром, реакции повышенной чувствительности.

Форма выпуска: концентрат для инфузий во флаконах 2 мг/2 мл или 6 мг/6 мл; таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг.

Синонимы: Бонефос (Bonefos), Клодронат, Клобир, Синдронат, дихлорметиленбисфосфонат.

Аналог естественного пирофосфата.

Дозы и режимы: применяется внутрь при гиперкальциемии в дозе 3200-2400 мг/сут, разделенные на 3-4 приема. При нормальном содержании кальция в сыворотке крови суточная доза составляет 2400-1600 мг, разделенных на 2-3 приема. В/в используется в дозе 3-5 мг/кг. Разводится физиологическим раствором и вводится в течение 3 ч ежедневно 3-7 дней. После нормализации содержания кальция в крови больные переводятся на пероральное лечение.

Побочное действие: боль в животе, диарея; редко — головокружение, чувство усталости, проявляющиеся в начале лечения и затем, при его продолжении, прекращающиеся. Описано повышение активности лактатдегидрогеназы (ЛДГ). При в/в использовании дозы выше рекомендованных описаны случаи почечной недостаточности. Необходим контроль за функцией почек и печени.

Форма выпуска: таблетки 400 и 800 мг; капсулы 400 мг; концентрат для инфузий 300 мг/5 мл.

Особых специфических правил по применению бисфосфонатов не существует. Есть лишь несколько предписаний, которые игнорировать крайне не рекомендуется. Во-первых, из-за этого снизиться эффективность лечения. Во-вторых, существенно возрастут риски побочных эффектов.

Чаще всего назначаются бисфосфонаты в виде таблеток

Основное правило приема бисфосфонатов – принимайте их исключительно на голодный желудок, примерно за 30 минут до трапезы. Препараты травмируют слизистую органов ЖКТ, поэтому после их приема желательно не находиться в горизонтальном положении, чтобы не способствовать развитию изжоги/рефлюкса.

Запивать таблетки нужно исключительно водой, и желательно в больших количествах. Инструкция к инъекции бисфосфонатов пациенту не требуется, так как такую процедуру должен проводить исключительно врач или медсестра/медбрат.

Более подробная инструкция по применению бисфосфонатов может быть получена из информационных вкладышей, идущих в упаковке. Также о различных нюансах лечения вы можете расспросить своего врача или, в крайнем случае, реализующего товар фармацевта.к меню

Какие бисфосфонаты существуют? Всего таких лекарств более десятка, и они распределены по трем группам (поколениям). Наиболее эффективна третья группа, но у нее есть существенный недостаток – сравнительно высокая стоимость.

Бисфосфонат Бонефос 800 мг

Список названий бисфосфонатов без азота:

1. На основе тилудроновой кислоты: Азатадин (700 рублей), Азеластин (360 рублей), Адапален (700 рублей).
2. На основе этидроната: Дидронел (1600 рублей), Ксидифон (309 рублей).
3. На основе клодроната: Клобир (4000 рублей), Бонефос (9600 рублей), клодронат натрия (250 рублей).

Список препаратов, содержащих азот:

• на основе аледроната натрия: Алендронат (613 рублей);
• на основе ибадронатовой кислоты: Ибандронат-Тева (1600 рублей);
• на основе золедроновой кислоты: Золедронат (1400 рублей), Зомета (5000 рублей);
• на основе ибандроната натрия: Бонвива (4870 рублей), Бондронат (8600 рублей).

Купить бисфосфонаты можно в любой аптеке. В большинстве случаев требуется рецепт от врача, особенно на инъекционные формы лекарства (в виде раствора).

При онкологии препараты включают в схему лечения в сочетании с химиотерапией.

Внутривенное и внутримышечное введение органических соединений выполняется только квалифицированными специалистами. Инструкция по применению бисфосфонатов в таблетированной форме имеет несколько нюансов. Для усиления лечебного эффекта и снижения вероятности развития побочных явлений рекомендуется придерживаться определенных правил.

Отзывы о пользе бисфосфонатов при остеопорозе

В настоящее время уже внедрены азотсодержащие средства, которые специалисты относят к третьему поколению бисфосфонатов. Их действующими веществами являются ибандронатовая и золендроновая кислоты. Из наиболее распространенных – это лекарственные средства с названиями: Бонвива, Бондронат, Зомета.

Зомета (Золедронат) имеет особое молекулярное строение (наличие двух атомов азота в боковой цепочке), которое определяет более высокий потенциал золедроновой кислоты, и обуславливает резкое увеличение активности лекарства по сравнению с препаратами предыдущего поколения.

Варианты употребления лекарственных средств: перорально и внутривенно.

Механизм действия

В составе комплекса влияния их на организм человека присутствует механизм ингибирования остеобластов. Они являются молодыми клетками, которые существенно ослабляют стабильность костных тканей при чрезмерном росте. По этой причине в рамках лечения остеопороза необходимо затормаживать их активное образование. Что это такое – бисфосфонаты, теперь понятно.

Лекарства участвуют в процессе синтеза белка, замедляя процессы распада костных тканей. В результате кости сохраняют прочность, а вероятность переломов снижается. В составе комплексного лечения наибольший терапевтический эффект вызывается бисфосфонатами для лечения остеопороза. Названия медицинских средств не говорят о наличии в них азота.

В организме человека нормальное формирование костных структур поддерживается остеобластами – молодыми клетками, вырабатывающими межклеточное вещество (матрикс). Одновременно синтезируются остеокласты, которые разрушают коллаген и растворяют минеральную основу костной ткани. Нарушенное между двумя процессами равновесие приводит к деструкции костей – потере плотности.

Лекарства на основе бисфосфонатов объединили два фосфоната с помощью которых корректируется метаболизм и координируется работа ионов кальция. При употреблении молекулы активных компонентов целенаправленно проникают в очаги костеобразования и подавляют действие остеокластов. Лечебный эффект органических соединений обусловлен сродством с кристаллами пирофосфата – главного составляющего костного матрикса. Эта особенность позволяет им перераспределяться на проблемных участках, предотвращая прикрепление и созревание остеокластов.

Подавляя резорбцию, вещества максимально увеличивают усвояемость кальция.  За счет чего активизируется созидательная деятельность остеобластов, стимулируется формирование новой ткани, улучшается микроархитектоника губчатого и компактного слоев кости.

При выведении бисфосфонаты покидают организм в неизмененном виде. Для процесса характерно быстрое снижение в плазме крови и медленное высвобождение из костных тканей.

Механизм действия бисфосфонатов понятен, теперь о том, что к ним относится.

Рекомендуем прочесть про: сцинтиграфию костей скелета.

В норме организм вырабатывает два типа клеток с различными функциями:

• Остеокласты — способствуют резорбции (разрушению) старых клеток скелета.
• Остеобласты — участвуют в процессе формирования новой ткани.

Кроме того, бисфосфонаты используются в комплексной терапии онкобольных при лечении и в целях профилактики возникновения метастазов, поражаемых кости при раке молочной железы, легких, простаты, почек, щитовидной железы.

Поступая в организм и накапливаясь, лекарства:

1. снижают повышенное содержание кальция в крови — гиперкальцимию, являющуюся сопутствующим признаком метастатического поражения костей;
2. препятствуют образованию новых очагов болезни — метастазированию;
3. оказывают болеутоляющий эффект.

Основным неудобством больные считают сложную процедуру применения средства, однако эта неприятность вполне компенсируется производимым лечебным эффектом.

Кому угрожает заболевание?

Остеопорозу подвержены такие группы людей:

• женщины миниатюрного телосложения;
• люди, у которых было голодное детство;
• женщины с дефицитом эстрогенов в организме;
• женщины, у которых рано наступила менопауза;
• люди с недостатком витамина D в организме;
• женщины, принимающие синтетические кортикостероиды.

Если человек относится к группе риска, то ему необходимо заниматься профилактикой заболевания.

Группы препаратов и названия

К простым неазотным бисфосфонатам относят препарат «Тилудронат». Его другое название – «Скелид». Это лекарственное средство применяют для лечения заболевания Педжета. Активным компонентом в этом препарате служит тилудроновая кислота. Принимают средство по одной таблетке в день, не менее чем за пару часов до приема пищи.

Средства отличаются антирезорбтивным потенциалом из-за разных способов влияния на клетки, разрушающих костную ткань. Новейшие разработки повысили активность действующих компонентов с 1 – 10 до 10000 и более. Фармакологической промышленностью налажено производство комбинированных препаратов, состав которых пополнен альфакальцидолом, холекальциферолом. Действие обосновано собранной доказательной базой о преимуществе комбинированной терапии.

Симптомы остеопороза

Остеопороз у женщин проявляется следующими симптомами:

• повышенная утомляемость;
• судороги в ногах;
• зубной налет в избыточном количестве;
• болевой синдром в костях;
• ломкость ногтей;
• тахикардия;
• сколиоз;
• переломы костей;
• сухость кожи;
• выпадение волос, поседение.

Прежде чем назначить лечение, специалист должен выявить причину, по которой возникла патология. Для того, чтобы правильно поставить диагноз, врач проводит денситометрию, определяющую плотность костной ткани.

«Этидронат»

Это еще один препарат из категории неазотных бисфосфонатов. Его также узнают под названиями «Ксидифона» и «Плеостата». Применяют этот медикамент на фоне паранеопластической гиперкальциемии. В основе лекарственного средства лежит этидроновая кислота.

Выпускают «Этидронат» в виде таблеток, а, кроме того, в форме раствора для проведения инфузий, а также в качестве концентрированной основы для самостоятельного приготовления пероральных растворов. Цена составляет от четырехсот до пятисот рублей.

«Клодронат»

Неазотный бисфосфонат, который известен также под названиями «Бонефос» и «Лодронат». В основе этого лекарства лежит клодроновая кислота. Представленное средство способно замедлять резорбцию, то есть процесс рассасывания костных тканей. Это лекарство оказывает влияние на остеокласты, которые представляют многоядерные клетки, которые в свою очередь поглощают минеральные вещества из костных тканей.

Осложнения при длительном лечении бисфосфонатами

Среди самых распространенных побочных действий, появляющихся вследствие некорректной дозировки лекарства, выделяют такие, как:

• недостаток кальция в организме;
• омертвление костной ткани из – за плохого притока крови;
• общее слабое состояние организма;
• тошнота;
• высыпания на теле;
• мышечная боль;
• лихорадка;
• эрозии пищевода.

Стоит обратить внимание на возможные побочные эффекты и обязательно тщательно изучить инструкцию по применению бисфосфонатов во избежание передозировки.

«Золедронат»

Выступает азотсодержащим лекарственным препаратом на основе золедроновой кислоты. Этот медикамент ингибирует и замедляет костную резорбцию. Его применяют при остеопорозе, в том числе с метастазами на фоне множественной миеломы. Выпускают средство в форме капсул либо растворов. Цена на этот препарат держится в районе пятисот рублей.

Комплексное лечение остеопороза

Женщинам во время менопаузы необходимо вести здоровый образ жизни, выполнять комплекс упражнений по лечебной физкультуре, которые укрепляют мышцы. Положительно воздействуют на организм длительные пешие прогулки на свежем воздухе.

В рацион питания следует включить продукты, в состав которых входит кальций и витамин D. К ним относятся: яйца, сливочное масло, сметана и печень. Полезны будут творог, сыр и кисломолочные продукты.

Женщине необходимо бросить курить и полностью отказаться от употребления любых алкогольных напитков в период терапии.

Эффективным бисфосфонатом от остеопороза является Алендронат. По инструкции по применению его следует пить в количестве одной таблетки в утреннее время суток за полчаса до приема пищи, запивая стаканом воды. После приема лекарства нельзя находиться в горизонтальном положении. Запрещено употреблять препарат на ночь. Противопоказан Алендронат пациентам:

• с низким уровнем кальция в крови;
• при патологии почек или пищевода;
• людям с индивидуальной непереносимостью компонентов.

Стандартным бисфосфонатом при остеопорозе является Ризендрос 35. Зачастую пациентами он переносится хорошо, поэтому не имеет противопоказаний. Исключение – люди с чувствительностью на компоненты препарата.

Часто женщинам с остеопорозом назначают Памиред или Памифос, сильнодействующим веществом которых является Памидроновая кислота. Его вводят внутривенно 1 раз в месяц. Препарат имеет слабо выраженные побочные эффекты, которые быстро проходят. Цена на данные медикаменты колеблется от 2500 до 3000 рублей.

Для комплексного лечения заболевания назначат бисфосфонаты вместе с витамином D3. Самыми популярными являются Фосаванс и Осталон кальций. Оба содержат в себе алендроновую кислоту и витамин D3.

Чтобы улучшить структуру кости, увеличив при этом костную массу и ее прочность, врач выписывает Бивалос или Стромос. Препараты содержат стронций ранелат, который оказывает положительный эффект на хрящевую ткань. Данный лекарственные средства запрещено принимать людям с индивидуальной непереносимостью, при ишемической болезни сердца, беременным женщинам и в период грудного кормления. Цена на них колеблется в пределах 1500 – 2000 рублей.

Для пациентов с остеопорозом, у которых высокая вероятность появления переломов предназначен препараты Иксджева и Пролиа. Их применяют подкожно 1 раз в 6 месяцев. В качестве побочных эффектов могут выступать следующие реакции:

• высыпания на коже;
• болевой синдром в конечностях и в пояснице;
• нарушение стула.

С целью профилактики заболевания женщинам назначают Миакальцик. Действующим веществом в нем является гормон кальцитонин. Он обладает обезболивающим эффектом, также подавляет разрушение кости.

Для профилактики или лечения остеопороза некоторые специалисты назначают гомеопатические препараты. Самыми известными являются Рост – норма и Остеобиос. Они способствуют улучшению метаболических процессов в костной ткани, а также повышают минеральную костную массу.

Довольно часто пациенты прибегают не только к бисфосфонатом при остеопорозе, но и к средствам народной медицины. Избавиться от боли можно с помощью компрессов из ромашки. Чтобы приготовить целебный настой, следует взять стакан сухого сырья и залить 500 мл водки. Настаивать средство в течение 3 – х дней, затем наносить на пораженное место. Спустя 10 – 14 дней можно заметить значительные улучшения.

Эффективным народным средством являются водочные настои. Их можно использовать как снаружи, так и принимать внутрь. Для приготовления настоя следует взять стакан листьев грецкого ореха и залить 500 мл водки. Настаивать не меньше 3 – х суток. Пить по 1 ст.л. 1 – 3 раза в день.

  Витамины, жизненно необходимые для суставов и связок

Описание препарата Мидокалм: для чего и как правильно применять?

Механизм действия бисфосфонатов заключается в соединении двух органических соединений с содержанием фосфора. После применения препарата активные компоненты состава всасываются в общий кровоток и связываются с молекулой кальция в организме. В результате вещество нарушает работу специальных клеток остеокластов и способствует восстановлению костной ткани.

Остеокласты в нормальных физиологических условиях отвечают за разрушение старой костной ткани, а остеобласты обновляют клетки, что способствует установлению равновесия в системе обмена веществ. При развитии остеопороза данная схема сбивается, а кости начинают разрушаться, поэтому на фоне такой симптоматики прогрессирует данная патология.

Применение бисфосфонатов подразумевает контроль остеокластов и препятствие их увеличению. При этом в костях начинают происходить процессы восстановления,и предотвращается процесс истончения костной ткани. Поэтому лекарства особенно эффективны при лечении остеопороза и имеют большое число положительных откликов о получении хороших результатов терапии.

При использовании бисфосфонатов также важно учитывать возможные осложнения после их приёма:

• попадание токсинов в почки;
• развитие гипокальциемии при неправильном введении вещества в вену;
• повышение риска перелома шейки бедра;
• нарушение работы сердечно-сосудистой системы;
• диспепсические расстройства;
• негативные проявления в области офтальмологии;
• аллергические реакции (кожный зуд, крапивница).

Медицинские препараты группы бисфосфонатов по химической структуре напоминают естественные минеральные вещества, участвующие в метаболизме костной ткани. В работе они замедляют этот метаболизм, уменьшая резорбцию костной ткани (ее деструкцию).

При этом метаболизм костей имеет и обратный резорбции процесс – образование ткани (регенерация). Бисфосфонаты замедляют резорбцию, усиливают процесс регенерации, тем самым восстанавливая костную ткань до исходных (заложенных генетически) размеров.

Наиболее эффективные бисфосфонаты

Эти средства подходят только для лечения, не для профилактики. Их применение оправдано для костей, пораженных метаболическими (обменными) заболеваниями любой этиологии. Лучшие препараты данной группы (самые эффективные и безопасные в приеме) из третьего поколения.к меню

Бисфосфонаты применяются преимущественно при остеопении и при вторичных злокачественных новообразованиях. Однако помимо этого их используют и при других болезнях.

Полный перечень показаний к приему бисфосфонатов:

• остеопороз (про применение бисфосфонатов при остеопорозе можно почитать отдельно) и остеопения (локальная, диффузная-генерализованная, постменопаузальный);
• профилактика повторных переломов при остеопении;
• болезнь Педжета (остеодистрофия, злокачественное новообразование молочной железы);
• профилактика симптомов, вызванных поражением костной ткани у больных на последних стадиях злокачественных новообразований;
• лечение непосредственно злокачественных новообразований, в большинстве случаев – вторичных (развившихся в результате метастазирования из исходной опухоли);
• женский гипогонадизм (все формы, кроме гиперпролактинемии);
• метастазы в костные ткани.

к меню

Противопоказания к бисфосфонатам зависят от того, какой именно препарат применяется. Больше всего противопоказаний имеют бисфосфонаты первой линии, они же имеют и самое большое количество потенциальных побочных эффектов.

Назначение бисфосфонатов женщинам

Общие противопоказания к бисфосфонатам:

1. Гиперчувствительность (наличие аллергии) к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата.
2. Наличие гипокальциемии.
3. Беременность (на любом триместре) или кормление ребенка грудью (период лактации).
4. Заболевания свертывающей системы крови с высокими рисками образования тромбов (тромбофлебиты, генетическая тромбофилия, нарушение ритма сердца, наличие варикоза нижних конечностей).
5. Наличие хронических гепатитов и/или цирроза печени.
6. Гиперпластические патологии в эндометрии и/или молочных железах.
7. Наличие на фоне остеопенических заболеваний остеомаляции.
8. Наличие обостренной язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.

к меню

к меню

Бисфосфонаты имеют достаточно внушительный список побочных явлений, которые часто возникают, если пациент принимает препараты длительно.

Возможные побочные эффекты и осложнения:

• расстройство сна, депрессия, спутанность сознания, хроническое беспокойство;
• кожный зуд, гипергидроз (повышенное потоотделение), различные высыпания;
• аллергические реакции, вплоть до смертельных (анафилактический шок, коллапс, бронхоспазм, отек гортани);
• некроз челюсти и других костных тканей (таблетки крайне редко дают такой побочный эффект, куда чаще к этому приводят инъекции);
• падение артериального давления, брадикардия, нарушения сердечного ритма;
• лихорадка, болезненные ощущения в месте введения препарата;
• сухость во рту, абдоминальные боли (в животе), тошнота, приступы рвоты, при длительном приеме – анорексия, диарея, стоматит;
• генерализованная боль (системная, общая), судорожный синдром, миалгия и артралгия.

к меню

Следующая запись »

Классификация

Классификация бисфосфонатов проводится по типу химической структуры:

1. Амино-бисфосфонаты, содержащие в своей структуре азот;
2. Не имеющие в составе азота простые бисфосфанаты.

Последняя группа веществ обладает не таким обширным выраженным действием, как амино-бисфосфонаты. Они лишь подавляют деятельность остеокластов, ускоряя их разрушение, не усваивая их. Но особенностей приема обеих групп этих веществ, поэтому стоит рассмотреть их подробнее.

Простые бисфосфонаты: веществ, обладающих подобной структурой, имеется несколько. Подбор каждого из них осуществляется индивидуально:

• Тилудронат нельзя применять для пациентов детского возраста. Препараты (тилудроновая кислота, скелид) используют лишь при терапии болезни Педжета.
• Этидронат (плеостат, дидронел, этидронат натрия, ксидифон, этидроновая кислота) применяют при гиперкальциемии и наличии в почках оксалатных конкрементов. Назначают препарат в комплексе с кальцием и витамином D. Принимать медикаменты этого вида можно как перорально, так и вводить при помощи капельницы.
• Клодронат (клобир, клодроновая кислота, бонефос, синдронат). Успешно используется при гиперкальциемии, возникающей при остеопорозе.

К группе амино-бисфосфонатов принято относить:

1. Алеандроанат (стронгос, теванат, осталон, фосамакс, аленталь и другие средства). Назначается как мужчинам, так и женщинам, в том числе в период менопаузы. Рекомендовано исключительно пероральное применение.
2. Медикаменты, включающие в свой состав ибандронат, подходят при профилактическом приеме, особенно для постменопаузального остеопороза. Выпускается как в виде растворов, так и в таблетированной форме.
3. Ризедронат (актонель, ризендрос, ризатерва и др.) выпускается в таких же формах, как и предыдущие средства.

Эти виды препаратов показывают наибольшую эффективность в лечении женского остеопороза. Курс приема большинства из них достаточно длителен (от 2 до 5 лет при наличии переломов). Эффект от такой длительной терапии способен сохраняться на протяжении 10 лет, причем без потери из костной ткани препарата.

Именно структурные отличия в формуле бисфосфонатов влияют на их способность блокировать процесс истощения костной ткани. Азотсодержащие бисфосфонаты более эффективно угнетаю активность остеокластов, снижают скорость костной резорбции, чем препараты, не содержащие в своей структуре азота. Согласно рекомендациям европейских экспертов, при остеопорозе у женщин после менопаузы, к первой линии лечения относятся бисфосфонаты III поколения.

Бисфосфонаты классифицируются и делятся на две основные группы: это азотсодержащие препараты и препараты, в которых азот отсутствует. Что относится к бисфосфонатам обеих групп?

Формы бисфосфоната Бондронат

Различия заключаются в составе препаратов каждой группы. Азотсодержащая группа имеет в составе следующие компоненты:

• алендронат натрия — корректирует обмен веществ в костных тканях;
• ибандронатовая кислота — эффективно борется с гиперкальциемией;
• золедроновая кислота — как самостоятельное вещество используется в терапии злокачественных новообразований, оказывает влияние на процессы резорбции;
• ибандронат натрия — существенно понижает активность остеокластов, тем самым тормозя процессы резорбции.

Простые бисфосфонаты (лишенные азота) имеют в своем составе такие компоненты:

• этидронат — борется со злокачественными новообразованиями, показан при болезни Педжета;
• клодронат — блокирует развитие гиперкальциемии и остеолиза, используется в лечении метастазов костных тканей;
• тилудронат натрия — аккумулирует соединения фосфатов с кальцием в костных тканях, за счет чего минерализует их и укрепляет.

к меню

Все бисфосфонаты по своему составу и структуре делятся на две группы: азотсодержащие и неазотные. Простые бифосфонаты (неазотные) относятся к препаратам старого поколения, а лекарства, в состав которых включены азотистые соединения, – к средствам нового поколения (аминобифосфонаты).

Простые дифосфонаты

Механизм действия неазотных бифосфонатов представлен участием в клеточном обмене и уменьшением синтеза аденозинтрифосфорной кислоты, являющейся источником клеточной энергии.

Простые дифосфонаты (1 поколение)

Название	Под каким названием выпускается в продаже?	Особенности и характеристика
Этидроновая кислота		Препараты этидроновой кислоты всегда назначаются с лекарствами, содержащими соли и ионы кальция. Этидроновая кислота эффективна для лечения тяжелого остеопороза, осложненного онкологическими заболеваниями и почечнокаменной болезнью (с признаками кальциноза).
Тилудроновая кислота		Тилудроновая кислота показана при повышенной мягкости и ломкости костей у больных старше 18 лет (данные о безопасности применения в педиатрической практике отсутствуют). Тилудронат натрия задерживает фосфаты и ионы кальция в костной ткани, что позволяет использовать его для эффективного лечения мраморной болезни и деформирующего остита.
Клодроновая кислота		Препараты, в которые входит клодроновая кислота, препятствуют развитию кальциноза и остеолиза (полного рассасывания костно-соединительной ткани без замещения другими тканями и волокнами). Максимальные результаты достигаются при использовании на начальной стадии протоковой карциномы и инвазивной любулярной карциномы (рак молочных желез) для предотвращения метастазирования.

Лекарства данной группы имеют высокую активность и отличаются повышенной устойчивостью к разрушающему действию остеокластов. Важным отличием препаратов 2 и 3 поколения от неазотных бифосфонатов является то, что они не подавляют аденозинтрифосфорную кислоту, отвечающую за энергетический обмен на клеточном уровне.

Современные дифосфонаты (2 и 3 поколение)

Название	Под каким названием выпускается в продаже?	Особенности и характеристика
Ибандроновая кислота		Препараты данной фармакологической группы рекомендованы преимущественно женщинам для лечения постменопаузальной деструкции костной ткани.
Золедроновая кислота		Обладает селективным (избирательным) действием на костные клетки. Может использоваться для лечения опухолевых заболеваний и прогрессирующего остеопороза.
Алендроновая кислота (включая комбинации с альфакальцидолом и колекальциферолом)		Корректируют фосфорно-кальциевый обмен в костных структурах. Используются для лечения остеопороза на различных стадиях.

Описание препарата Мидокалм: для чего и как правильно применять?

Используются разные режимы дозирования. Бисфосфонаты можно принимать ежедневно для профилактики или лечения. Некоторые препараты с большим содержанием действующего вещества назначаются 1 раз в неделю или ежемесячно.

Эти правила обязательны для выполнения в том случае, если у пациента уже имеется предшествующее заболевание пищевода или желудка. Доказательств того, что прием бисфосфонатов внутрь увеличивает частоту рака органов пищеварения, нет.

При непереносимости бисфосфонатов для приема внутрь используется внутривенная инфузия золедроновой кислоты. Ее достаточно проводить 1 раз в год, при появлении гриппоподобного синдрома после введения можно принять парацетамол или нурофен. При последующих инфузиях препаратов такой побочный эффект практически исчезает.

Пища, кофеин, апельсиновый сок, молоко и антацидные средства ухудшают всасывание бисфосфонатов из желудочно-кишечного тракта, что может понизить их эффективность. Их следует с осторожностью использовать на фоне приема других медикаментов, которые вызывают раздражение слизистой пищевода или желудка, например, аспирина.

Бисфосфонаты – группа лекарственных препаратов с разной степенью активности, снижающая скорость рассасывания костной ткани. Они назначаются для профилактики и терапии остеопороза, в частности, постменопаузального, стероид-индуцированного, вызванного длительной неподвижностью.

Растворы бисфосфонатов для внутривенного применения предотвращают разрушение кости при метастазах, миеломе, гиперкальциемии. Хотя эти лекарства обычно хорошо переносятся, они могут вызвать побочные эффекты, вплоть до почечной недостаточности. Поэтому принимать их без назначения врача нельзя.

Препараты, в независимости от своего названия и состава, обладают крайне тяжелой усвояемостью в пищеварительной системе, по этой причине их прием требуется осуществлять строго натощак.

Любые разновидности данных медицинских средств необходимо запивать достаточным количеством обычной воды. Использование минеральной воды, соков, молока и других напитков может ослабить действие полезных свойств вышеприведенных лекарств.

После приема медикаментов на базе бисфосфонатов запрещено ложиться в горизонтальное положение в течение десяти-пятнадцати минут, так как это может помешать быстрому продвижению препарата по пищеводу. Медленное перемещение лекарственного средства способно со временем вызывать образование микроскопических язв.

Следует отметить, что в целях усиления воздействия бисфосфонатов желательно принимать кальций и витамины группы Д. Употребление данных вспомогательных средств следует проводить спустя два-три часа после приема бисфосфонатов.

Терапия постменопаузального остеопороза благодаря данным средствам становится очень эффективной.

Следующая запись »

Возможные осложнения

Среди основных отрицательных эффектов, наблюдающихся на фоне лечения бисфосфонатами, стоит отметить:

• токсическое действие на почки;
• гипокальциемия, возникающая при применении внутривенных лекарственных форм;
• остеонекроз челюсти, развивающийся при лечении бисфосфонатами содержащими азот;
• высокий риск переломов шейки бедра на фоне лечения с помощью золедронатов, что связано блокированием восстановительных процессов в костях у онкобольных;
• фибрилляция предсердий, особенно у пациентов с патологиями сердечно-сосудистой системы;
• диспепсические расстройства: гастралгия, запор или жидкий стул, тошнота, дисфагия;
• язвы органов пищеварительной системы;
• повышение температуры, миалгия, и другие гриппоподобные симптомы, которые обусловлены активацией Т-лимфоцитов;
• кожные реакции (высыпания, эритема);
• общая слабость;
• падение зрения, боль в глазах, конъюнктивиты и склериты;
• аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
• раздражение слизистых оболочек желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
• развитие гастрита (в том числе эрозивного), желудочного кровотечения, диспепсии и болей в желудке;
• тошнота, приступы рвоты, метеоризм (повышенное газообразование), длительные запоры;
• боли в суставах (артралгии), мышечные и головные боли (как правило, умеренные или средней тяжести);
• поражения почечной системы и печени (из-за аккумуляции — накопления — токсических веществ);
• развитие гипокальциемии (патология, при которой развивается дефицит кальция в организме);
• аллергические реакции, от умеренных (локальная крапивница и отеки Квинке), до фатальных (коллапс, анафилактоидные реакции).

При бесконтрольном лечении бисфосфонатами возможность осложнений многократно усиливается, поэтому бисфосфонаты для лечения остеопореза рекомендуется принимать только по назначению и под контролем врачей.

Разрушение костной ткани можно значительно замедлить для чего и используются бисфосфонаты. Но названия этих лекарств чаще всего не дают представления об их воздействии на организм, поэтому их употребление обязательно нужно согласовывать с лечащим врачом. Лечение остеопороза представляет собой процесс, который способен длиться годами. И в связи с этим почти все виды бисфосфонатов вызывают сильные осложнения в результате длительного приема.

Чаще всего можно наблюдать следующие побочные эффекты:

• Появление тошноты.
• Наличие слабости и боли в мышцах.
• Возникновение лихорадки.
• Нарушение зрения.
• Возникновение эрозий в пищеводе.
• Высыпания на коже.
• Появление эритемы и дисфагии.
• Запор и боли в эпигастрии, а также диарея.
• Возникновение фибрилляции предсердий.
• Блокирование восстановительных процессов тканей костей ввиду наличия раковых опухолей.
• Появление остеонекроза челюсти.
• Гипокальциемия наряду с токсическим поражением почек.

Столь внушительный список побочных эффектов требует строгого соблюдения врачебных предписаний. Также крайне важно не нарушать порядок употребления лекарств и их дозировку. Таким образом, следует учитывать, что почти все виды бисфосфонатов способны вызывать большие осложнения в результате длительного приема.

Названия препаратов-бисфосфонатов кальция сейчас на слуху.

Риск применения бисфосфонатов для лечения остеопороза и других патологий костного каркаса связан с высокой вероятностью развития побочных эффектов и осложнений. К наиболее частым негативным последствиям на фоне проводимой терапии относятся:

• расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (изменение стула, боли и вздутие в животе, рвота, тошнота, изжога);
• воспалительные процессы в органах пищеварительного тракта (гастрит, дуоденит, эзофагит, колит);
• головные боли и головокружения;
• повышенная нервная возбудимость;
• искажение вкусового восприятия;
• костные, мышечные и суставные боли;
• изменения со стороны кожного эпидермиса (включая тяжелые поражения кожного покрова);
• частичная или полная алопеция (выпадение волос);
• воспаление радужной, сосудистой оболочки глаза, роговицы или глазных склер;
• нарушение фосфорно-кальциевого обмена.

В числе тяжелых осложнений на фоне длительного применения бисфосфонатов могут быть разрыв стенок пищевода, скрытые кровотечения в различных отделах пищеварительного тракта, ангионевротические отеки и остеонекроз верхней челюсти.

Бисфосфонаты — эффективные препараты нового поколения для лечения тяжелых патологий костной ткани, включая костные метастазы при онкологических заболеваниях. Принимать их можно только по назначению врача после тщательного соотношения возможной пользы и вреда, так как подобная терапия всегда сопряжена с достаточно высокими рисками, главными из которых являются некротические поражения челюсти и эрозивно-язвенные повреждения пищеварительного тракта.

Побочные реакции и противопоказания

Заболевания, в лечении которых активно используются бисфосфонаты:

1. Злокачественные опухоли, в особенности в сочетании с гиперкальциемией.
2. Патологическое нарушения структуры костных тканей.
3. Болезнь Педжета (повышенная мягкость костей).
4. Остеопороз. В этом случае препараты (бисфосфонаты) считаются чуть ли не самыми эффективными лекарствами, так как их основная цель – замедлить катаболизм и, таким образом, повысить прочность костной системы.
5. Нарушение образования костных тканей. Преобладание резорбции над образованием, которое может иметь множественные причины.
6. Применение по стоматологическим показаниям. С осторожностью можно применять препараты пациентам, имеющим проблемы с зубами.
7. Деформирующий остеит.
8. Гиперкальциемия. Бисфосфонаты регулируют уровень кальция в крови, приводя его в норму.
9. Миелома, другие раковые заболевания, метастазы. Лекарства этого типа замедляют развитие некоторых видов рака и образование метастаз в костях. Механизм до конца не ясен, но предполагается, что в данном случае срабатывает регулирующее свойство бисфосфонатов. В любом случае, бисфосфонаты при метастазах в кости назначаются часто.
10. Постменструальный остеопороз. Ввиду снижения выработки эстрогена у некоторых женщин во время менопаузы развивается остеопороз, и бисфосфонаты успешно его купируют.

Стоит отметить, что курс лечения бисфосфонатами остеопороза зачастую подразумевает усиленный прием кальция и витаминов группы Д. Помимо этого, очень важно отметить, что такие препараты характеризуются плохим всасыванием желудочно-кишечным трактом. Учитывая это, во избежание нарушений в работе желудка настоятельно рекомендуется принимать бисфосфонаты натощак, за полчаса до еды, это же поможет ускорить процесс всасывания.

Также плохая всасываемость препарата исключает возможность принимать их одновременно с кальцием, более того кальций содержащие препараты рекомендуется принимать не менее чем через два часа после приема бисфосфонатов.

Что еще важно знать, так это то, что данные препараты могут способствовать развитию воспалительных процессов в желудочно-кишечном тракте, а также инициировать эрозию пищевода. Для того чтобы избежать таких негативных последствий, больной должен на протяжении часа после приема препарата не ложиться, то есть находиться в вертикальном положении.

Отдельные противопоказания действуют для бисфосфонатов при остеопорозе, которые вводятся внутривенно. Обусловлено это тем, что первичный внутривенный прием препаратов может стать причиной лихорадки, мышечной боли и других симптомов, аналогичных с простудными.

Существует ряд противопоказаний для применения этих лекарств:

• заболевания желудочно-кишечного тракта, находящиеся в стадии обострения;
• беременность;
• лактационный период;
• возрастной период до 18 лет;
• хроническая почечная недостаточность.

В некоторых случаях прием бисфосфонатов следует назначать с осторожностью под особым контролем врачей:

1. расположенность к гастриту;
2. дуоденитные синдром;
3. язва желудка;
4. дисфагия;
5. стриктура или ахалазия пищевода;
6. гипокальцемия;
7. дефицит витаминов группы D.

Медикаменты, предназначенные для лечения остеопороза, являются весьма сильными лекарственными средствами, относящимися к категории медицинских препаратов широкого влияния на организм. В независимости от их названия, употреблять бисфосфонаты нужно только под регулярным наблюдением врачей. В отношении этих препаратов, как правило, указываются следующие противопоказания:

• Болезни пищеварительной системы, которые находятся на стадии обострения.
• Период беременности и кормления младенца грудью.
• Возрастная категория пациентов до восемнадцати лет.
• Наличие хронической почечной недостаточности.

В ряде некоторых ситуаций употребление бисфосфонатов также назначается с осторожностью и под особым контролем специалистов:

• Предрасположенность пациентов к гастриту.
• Наличие дуоденитного синдрома.
• Язва желудка и дисфагия.
• Наличие стриктуры либо ахалазии пищевода.
• Гипокальциемия, а также недостаток витаминов группы Д.

Остеопороз – основное показание для применения бисфосфонатов. Это тяжелое заболевание костной системы, при котором снижается прочность и плотность костей в результате острого дефицита кальция в организме.

Бисфосфонаты удерживают кальций в костях, предотвращая резорбцию костной ткани и значительно снижая риск переломов, которым подвержено более 70% пациентов с различными формами и стадиями остеопороза. Эффективность фосфоновых кислот  при данном заболевании составляет от 33% до 50%, поэтом целесообразность применения бисфосфонатов в каждом конкретном случае должны определяться индивидуально с учетом конкретной клинической картины, возраста больного и возможных рисков.

Терапия бифосфонатами также достаточно эффективна при онкологических заболеваниях, например, множественной миеломе. Миеломная болезнь (болезнь Рустицкого-Калера) – это злокачественное заболевание системы крови с преимущественной локализации опухолей в костном мозге. Патология склонна к агрессивному и прогрессирующему течению и клинически проявляется частыми переломами, болями в костях и суставах, обильными кровотечениями и выраженной анемией.

Патогенетический механизм развития миеломы представлен разрушением костной ткани и высвобождением ионов кальция, которые, накапливаясь в почках, образуют твердые конкременты (камни). Бисфосфонаты (золедроновая кислота и памидронат) позволяют контролировать течение болезни и достигать длительной ремиссии и используются в качестве поддерживающей терапии после применения основного протокола химиотерапевтического лечения.

Другими показаниями к использованию препаратов фосфоновой кислоты также являются:

• хроническое диффузное уплотнение и ломкость костной ткани с прогрессирующим нарушением кроветворения в костном мозге (мраморная болезнь);
  
• деформирующий остит (болезнь Педжета);
  
• костные метастазы при злокачественных опухолевых процессах (особенно с признаками гиперкальциемии и кальциноза);
  
• генетические нарушения, характеризующиеся повышенной ломкостью костей в результате недостаточного синтеза коллагена (болезнь Лобштейна-Вролика).
  

Хорошие результаты достигаются при включении бифосфонатов в схему лечения первичного гиперпаратиреоза. Это патология паращитовидных желез, при которой происходит повышение синтеза паратгормона, принимающего участие в поддержании нормального количества кальция и фосфора в крови.

При вторичном гиперпаратиреозе, возникающем на фоне других заболеваний (например, эндокринных расстройств), использование бифосфонатов считается нецелесообразным.

В качестве противопоказаний также рассматриваются: период вынашивания плода и лактации, несовершеннолетний возраст.

В большинстве случаев негативные реакции фиксировались в легкой или средней степени тяжести, и не требовали прекращения курса лечения.

Одновременный прием препаратов из группы НПВП усиливают токсичное действие бисфосфонатов на органы ЖКТ.

В заключение

Для проведения лечения остеопороза бисфосфонаты применяются уже достаточно долгое время. Регулярно синтезируется большое количество новых медицинских лекарств, а эффективность лечения только возрастает. На аптечных витринах появляются все новые средства, но, несмотря на это, для многих пациентов, употребление этих препаратов все еще представляет серьезную опасность.

Мы рассмотрели, что это такое – бисфосфонаты.