Гормон Дроспиренон и инструкция по применению препаратов на его основе

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Свойства

Дроспиренон — синтетический гормон, входящий в состав некоторых комбинированных оральных контрацептивов (КОК) и выполняющий роль гестагена (IV поколение). По своему строению молекула дроспиренона близка калийсберегающему диуретическому гормону спиронолактону, но отличается лишь отсутствием SO-группы и этинильного радикала. Этим объясняется не только схожесть биологического действия с прогестероном, но и антиминералокортикоидная активность.

Дроспиренон обладает уникальными разнонаправленными свойствами, такими как:

  • гестагенное;
  • антиандрогенное;
  • антигонадотропное;
  • антиминералокортикоидное.

Биодоступность при пероральном введении составляет 76–85%. В крови на 97% связывается с альбумином и метаболизируется в печени. Средняя максимальная концентрация — 22 нг/мл, в плазме достигается спустя 1 ч. После этого наблюдается двухфазное снижение вещества в крови с периодом полувыведения около 40 ч. Достижение равновесной концентрации происходит примерно через 10 дней ежедневного приема препарата.

Выводится в основном в виде метаболитов с мочой и калом.

Параметр Прогестерон Дроспиренон
Прогестагенная активность
Андрогенная активность
Глюкокортикоидная активность
Антиандрогенное действие ( )
Антиминералокортикоидное действие

Дроспиренон выпускается в составе КОК с этинилэстрадиолом. Активация прогестероновых рецепторов обеспечивает надежную контрацепцию (индекс Перля 0,41–0,8) с восстановлением фертильности после отмены, стабильность менструального цикла и антипролиферативное действие на эндометрий в постменопаузе.

Отсутствие этинильного радикала в молекуле дроспиренона определяет некоторые особые свойства:

  • более эффективное воздействие на прогестероновые рецепторы, вследствие чего вещество применяется в малых дозах (3 мг);
  • более низкая стероидная нагрузка на печень (прогестагены с этинильным радикалом угнетают ферменты системы цитохромов Р450).

Структурные особенности дроспиренона обеспечивают его вовлечение в ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Являясь конкурентным антагонистом альдостерона, дроспиренон связывается с альдостероновыми рецепторами в 8 раз активнее спиронолактона. Он противодействует стимуляции РААС эстрогенами, препятствует задержке в организме жидкости и может оказывать терапевтический эффект при мастодинии и отечном синдроме, уменьшает риск артериальной гипертензии, увеличивает выведение Na , предотвращает увеличение массы тела.

Гормон оказывает следующие действия:

  • напрямую угнетает выработку андрогенов яичниками;
  • «запирает» андрогенные рецепторы кожи и волосяных фолликулов;
  • препятствует образованию из тестостерона его активных метаболитов;
  • не вытесняет тестостерон из соединения с ГСПС, таким образом, предотвращает повышение концентрации свободного тестостерона крови.

Дроспиренон не изменяет показатели углеводного обмена, но снижает концентрацию общего холестерина и ЛПНП. Несмотря на легкий диуретический эффект, не влияет на электролитный баланс у здоровых женщин. Получены данные о том, что дроспиренон улучшает прогноз у пациенток с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда, снижает риск развития раковых заболеваний кишечника и рака эндометрия после менопаузы.

Рекомендуем

Гормон этинилэстрадиол: действие и применение

Дроспиренон, что это такое? Данное вещество относится к группе пероральных контрацептивных средств. Чаще всего его применяют в комбинации с другими гормонами. Лекарство способно оказывать терапевтическое действие на андрогензависимые болезни.

Дроспиренон, что это за гормон? Дроспиренон – это синтетический гормон, по своим свойствам близок к натуральному прогестерону , производное спиронолактона . Молекулярная масса химического соединения = 366,5 грамм на моль. Плотность вещества = 1,26 грамм на см3, температура плавления составляет примерно 200 градусов Цельсия.

Дроспиренон в Википедии упоминается в статьях о гормональной контрацепции и влиянии лекарственных средств на половую функцию человека.

Дроспиренон относится к гормональной группе веществ. Это эстрогены, гестагены. Средство является производным спиринолактона. Этот гормон оказывает терапевтическое действие при андрогензависимых заболеваниях, таких как себорея, акне. Также дроспиренон помогает вывести из организма лишнюю жидкость и ионы натрия, которые провоцируют увеличение массы тела, повышение давления, отек молочной железы.

В общем, все те неприятные состояния, которые наблюдаются в предменструальный период, может устранить гормон. Поэтому женщины, которые принимают

на основе дроспиренона, редко страдают ПМС. При попадании внутрь вещество быстро всасывается. Всем ли женщинам необходим дроспиренон? Что это за гормон? И эндометриоз, и нарушения менструального цикла – при всех этих расстройствах показано гормональное лечение.

Противопоказания

Дроспиренон обладает разнонаправленными свойствами: гестагенное, антиандрогенное, антигонадотропное, антиминералокортикоидное.

Его назначают при:

  • Контрацепции (в сочетании с другими гормонами)
  • Комплексной терапии для профилактики постменопаузного остеопороза
  • Климактерических расстройствах (устранение приливов, потливости)
  • Тяжелых симптомах ПМС
  • Лечении акне, угрей
  • Дефиците фолатов
  • Задержки жидкости в организме
  • Инволюционных изменениях мочеполового тракта (у женщин с неудаленной маткой)

Противопоказания

  • Аллергические реакции на дроспиренон
  • Порфирия
  • Склонность к образованию тромбов
  • Печеночная недостаточность
  • Лактация (период кормления грудью)
  • Вагинальные кровотечения неизвестного происхождения
  • Рак молочной железы (или половых органов)
  • Беременность
  • Тромбоэмболия или тромбофлебит

Побочные действия

  • Аллергия
  • Головокружение, головные боли
  • Артериальная гипертония
  • Отечность
  • Тромбофлебит, тромбы в венах сетчатки, тромбоэмболия легочной артерии или сосудов головного мозга
  • Калькулезный холецистит
  • Депрессия, апатия, сонливость, бессонница
  • Рвота, тошнота
  • Скачки веса
  • Снижение остроты зрения
  • Выделения из влагалища (кровянистые или необычной консистенции)
  • Снижение либидо
  • Хлоазма
  • Варикоз, судороги
  • Галакторея
  • Алопеция
  • Боль в молочных железах и набухание

Передозировка: симптомы

  • Тошнота
  • Рвота
  • Вагинальные кровотечения

КОК с дроспиреноном рекомендуются для защиты от нежелательной беременности женщинам репродуктивного возраста со следующими сопутствующими состояниями:

  • предменструальный синдром (ПМС);
  • андрогензависимые заболевания (в т. ч. угревая сыпь, себорея, поликистоз яичников);
  • предрасположенность к задержке жидкости в организме;
  • начальные периодические эпизоды повышения артериального давления;
  • дефицит фолатов.

В качестве заместительной гормональной терапии в постменопаузе вещество применяют по показаниям:

  • вазомоторные симптомы при климаксе;
  • профилактика остеопороза;
  • инволюция мочеполовых органов и кожи;
  • дисфория и депрессивные состояния.

Рекомендуем

Гормональные препараты для женщин: обзор средств, показания и последствия приема

Гормон Дроспиренон и инструкция по применению препаратов на его основе

Противопоказания для применения комбинации дроспиренона с эстрогенами:

  • непереносимость компонентов препарата;
  • тромбозы;
  • вагинальные кровотечения;
  • гормонозависимые злокачественные опухоли (в т. ч. рак молочной железы);
  • тяжелые заболевания печени и почек;
  • беременность;
  • лактация.

Принимать с осторожностью медикаменты с данным гормоном необходимо при эндометриозе, сахарном диабете, холестатическом синдроме, заболеваниях нервной системы.

Рекомендуем

Гестагенные препараты: характеристика, показания к применению и побочные реакции

Нельзя назначать этот гормон при повышенной чувствительности. Также при тромбозе, вагинальных кровотечениях неизвестной этиологии, тромбоэмболии. Запрещен прием во время беременности и кормлении, при раке женских половых органов и молочной железы. С осторожностью нужно назначать средство при нарушении кровообращения, повышенном артериальном давлении, бронхиальной астме, сахарном диабете.

Не стоит использовать

при патологии печени, центральной нервной системы, которые сопровождаются депрессией, эпилепсией. Дроспиренон — что это за гормон? Почему не стоит принимать его бесконтрольно? Специалисты утверждают, что могут развиваться неприятные симптомы.

Дроспиренон: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы пациентов

Дроспиренон назначают по разным схемам лечения, которые зависят от того, в какой комбинации находится гормон в препарате.

Обычно гормоны принимают один раз в сутки строго в одно и то же время.

Продолжительность и нюансы лечения так же должен оговорить ваш лечащий врач.

Дроспиренон отпускается из аптек только по рецепту.

Взаимодействие

Дроспиренон снижает эффективность анаболических стероидов и препаратов, стимулирующих гладкую мускулатуру матки.

Снижает эффективность препаратов, которые усиливают ферменты печени (барбитураты, карбамазепин, оскарбазепин, производные гидантоина, примидон, рифампицин, топирамат, гризеофульвин, фелбамат).

Некоторые антибиотики могут влиять на метаболизм дроспиренона.

Дроспиренон выпускается в составе КОК в таблетках. Перед приемом необходимо изучить инструкцию по применению, ознакомиться со всеми противопоказаниями и побочными эффектами.

При превышении дозировки могут возникнуть тошнота, рвота, кровотечение из влагалища. Антидота не существует, поэтому лечение симптоматическое.

Дроспиренон представляет собой производное спиронолактона, которое используют при андрогензависимых заболеваниях, а также для профилактики остеопороза.

Данное гормональное вещество входит в состав большого количества противозачаточных препаратов, в большинстве случаев используется в комбинации с эстрогеном. Доклинические исследования продемонстрировали, что Дроспиренон ближе к натуральным прогестеронам, что отличает его от других веществ из группы синтетические прогестины.

Содержание статьи:Фармакологический эффектПоказания и способ примененияАналоги и стоимостьОтзывы врачей и пациентов

Комплексные препараты на основе дроспиренона способствуют предотвращению потери костной массы и могут быть использованы с целью профилактики развития остеопороза. Продолжительное применение подобных средств заместительной гормональной терапии позволяет предотвратить переломы периферических костей после того, как наступает менопауза.

Препараты используют при необходимости задействования заместительного гормонального лечения, а также с целью оказания противозачаточного воздействия, терапии умеренных форм акне и проявлений предменструального синдрома.

Дроспиренон способствует оказанию:

  • гестагенного;
  • антигонадотропного;
  • антиандрогенного – используют для терапии андрогенной алопеции, себореи и акне;
  • антиминералокортикоидного воздействия – способствует предотвращению задержки жидкостей в организме, выведению натрия и воды, предотвращению повышения давления и увеличения массы тела, отеков, болевых ощущений в области молочных желез; после 3 месяцев использования медикаментов на основе дроспиренона наблюдается умеренное снижение давления, особую эффективность препараты демонстрируют при использовании женщинами с пограничными формами артериальной гипертензии.

Применение дроспиренона не способствует оказанию андрогенного, эстрогенного, глюкокортикостероидного или антиглюкокортикостероидного воздействия. Не оказывает влияние на развитие инсулинрезистентности, толерантности к глюкозе, что делает данное вещество максимально схожим с натуральным прогестероном.

После приема препарата активное вещество полностью, быстро всасывается и связывается с белками сыворотки. Прием еды не оказывает влияние на биодоступность дроспиренона. Период полувыведения дроспиренона занимает до 40 часов. Данный компонент выводится вместе с экскрементами.

Дроспиренон: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы пациентов

Видора 545ք
МОДЭЛЛЬ ТРЕНД 685-690ք
Видора микро 626-784ք
Лея 512-1460ք
МОДЭЛЛЬ ПРО 491-1749ք
Мидиана 636-1783ք
Димиа 636-1806ք
Джес 904-3033ք
Анабелла
Делсия
Ямера
Показать ещё 6

Что это за гормон, разобраться удалось. Основное его назначение – это подавление овуляции. Поэтому применять препараты стоит тем женщинам, которые не планируют беременность. Однако стоит помнить, что и побочные явления имеет дроспиренон. В каких контрацептивах присутствует гормон? Достаточно во многих. Перед использованием противозачаточных таблеток стоит тщательно изучить инструкцию.

Контрацептивы с дроспиреноном (аналоги, стоимость)

Анжелик (Дроспиренон Эстрадиол) 28 шт., 2 мг – 1160-1280 pуб.

Даилла (Дроспиренон Этинилэстрадиол)

Джес (Дроспиренон Этинилэстрадиол) 28 шт. – 900-1000 pуб.

Модэлль Про (Дроспиренон Этинилэстрадиол)

Симициа (Дроспиренон Этинилэстрадиол)

Модэлль Тренд (Дроспиренон Этинилэстрадиол)

Мидиана (Дроспиренон Этинилэстрадиол) Mидиaнa, 21 шт. – 680-700 pуб.

Ярина (Дроспиренон Этинилэстрадиол) 21 шт. – 1000-1300 pуб.

Гормон Дроспиренон и инструкция по применению препаратов на его основе

Видора (Дроспиренон Этинилэстрадиол)

Зентива (Дроспиренон Этинилэстрадиол)

Джес Плюс (Дроспиренон Этинилэстрадиол с добавлением левомефоликата кальция)

Ярина Плюс (Дроспиренон Этинилэстрадиол с добавлением левомефоликата кальция)

Димиa, 28 шт. – 980-990 pуб.

  1. При одновременном приёме с препаратами, индуцирующими ферменты печени (Карбамазепин, Примидоном, Топирамат), снижается их эффективность.
  2. Дроспиренон снижает терапевтический эффект от приёма анаболических стероидов и препаратов, стимулирующих гладкую мускулатуру матки.
  3. Концентрация гормона в крови значительно снижается из-за взаимодействия с антибиотиками тетрациклиновой и пенициллиновой группы.
  4. Сочетание с парацетамолом может привести к увеличению биодоступности.
  5. Некоторые нестероидные противовоспалительные средства могут оказать влияние на концентрацию калия в сыворотке крови.
  6. Дроспиренон повышает активность Альдостерона и Ренина.

гормон дроспиренон

Джес (Дроспиренон Этинилэстрадиол) 28 шт. – 900-1000 pуб.

Ярина (Дроспиренон Этинилэстрадиол) 21 шт. – 1000-1300 pуб.

Ярина Плюс(Дроспиренон Этинилэстрадиол с добавлением левомефоликата кальция)

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Трисеквенс
  • Cилует
  • Анжелик
  • Дивина
  • Клайра

Гормон Дроспиренон в контрацептивах: Анжелик , Анжелик Микро(с эстрадиолом ); Ярина , Даилла, Мидиана , Димиа , Джес , Видора, Модэлль Про, Симициа, Модэлль Тренд ( этинилэстрадиол ); Ярина Плюс , Джес Плюс ( этинилэстрадиол кальция левомефолинат).

Гормон Дроспиренон и инструкция по применению препаратов на его основе

Оба синтетических гормона относятся к препаратам последнего поколения. Они достаточно эффективны и обладают минимальным количеством побочных эффектов. Лекарственные средства, содержащие Гестоден , чаще назначают при дисменорее и для установки регулярного менструального цикла. Дроспиренон же целесообразно использовать для контрацепции, чтобы снизить выраженность ПМС, избавиться от акне , вывести лишнюю жидкость из организма. Необходимо помнить о повышенном риске развития тромбоэмболии и гиперкалиемии во время лечения Дроспиреноном.

Дезогестрел, как и Дроспиренон относится к гормональным контрацептивами последнего поколения. По аналогии с Гестоденом, вещество применяют для устранения дисменореи. Также следует отметить, что в ходе клинических исследований было установлено, что риск набора веса выше во время лечения Дроспиреноном.

Препараты с содержанием Дроспиренона

Дроспиренон Этинилэстрадиол является комбинированным сочетанием гормонов активного противозачаточного действия. Механизм контрацептивного эффекта заключается в активном подавлении овуляции, изменении слизи на шейке матки, плохом состоянии эндометрия, при котором сперматозоиды не могут прикрепиться к стенкам влагалища и попасть в полость матки.

Дроспиренон Этинилэстрадиол часто используется в качестве составляющих компонентов в препаратах данного характера. Ниже представлена таблица основных лекарств, содержащих эти гормоны.

Наименование гормоновПрепараты
Дроспиренон Эстрадиол Анжелик
Дроспиренон Этинилэстрадиол Даилла, Джес, Мидиана, Ярина, Видора, Зентива
Дроспиренон Этинилэстрадиол с добавлением левомефоликата кальция Джес плюс, Ярина плюс

Противозачаточные препараты имеют широкий спектр воздействия и область применения. Лекарства данной категории следует использовать только по рекомендации квалифицированного специалиста, который после полного анализа клинической картины подберёт наиболее безопасный и подходящий препарат!

Дроспиренон предотвращает симптоматику эстрогенов, которые задерживают ионы натрия в организме. В этом случае характерны такие признаки, как набухание грудных желёз, возникновение лишнего веса, нарушение менструального цикла.

Гормон Дроспиренон и инструкция по применению препаратов на его основе

Гестоген является аналогом нортестостерона по природе воздействия подавляющим выработку гормона прогестерона, отвечающего за процесс овуляции. Эффективность Гестогена позволяет использовать его в маленькой дозировке. При этом вещество практически не влияет на обмен веществ и не вызывает серьёзных противопоказаний.

Гестоген обладает более действенными свойствами и в то же время не имеет тяжёлых побочных эффектов. Вещество широко используют в качестве основного противозачаточного гормона в соответствующих таблетках данной категории. Выбрать тот или иной вид гормона должен квалифицированный врач гинеколог после необходимых проведённых исследований!

Отличительные особенности дроспиренона

Второе соединение – диеногест является гибридным веществом, обладающим характеристиками прогестинов и нортерстостерона. Обладает антиандрогенными качествами, благотворно влияет на содержание липидов в крови, препятствует развитию кортикостероидных патологий.

Схема применения препарата зависит от цели назначения: для противозачаточного эффекта средство тоже надо пить в течение 21-дневного курса по одному драже, после чего соблюдается перерыв, во время которого наступает кровотечение отмены подобные месячным. По окончании недельной передышки вновь приступают к приему драже.

Преимущество Жанин перед остальными контрацептивными средствами заключается в его том, что его можно назначать при разных степенях болезни: как при начальных проявлениях, так и при сложных формах. Поэтому для каждой пациентки подбирается индивидуальная схема. В среднем предлагается пить драже непрерывно на протяжении двух месяцев, то есть 63 дня.

Рекомендованная дозировка – одна пилюля в сутки. После окончания курса делается 7-дневный перерыв для кровотечения отмены. В какой день начнутся выделения – зависит от индивидуальных особенностей женского организма. Необходимость дальнейшего приема Жанин обсуждается с гинекологом, так как обычно одного цикла терапии бывает достаточно для подавления разрастания эндометрия.

В более сложных случаях женщине могут назначить более продолжительный курс, тогда ей понадобится пить драже в течение 84 дней, после чего медпрепарат отменяют для наступления менструальноподобного кровотечения.

Любой синтетический препарат может вызывать неприятные эффекты, и Жанин не является исключением. Хотя в основном контрацептив переносится организмом хорошо, бывают и нежелательные последствия приема:

  • Психоэмоциональные расстройства (депрессии, нервозность, раздражительность и пр.)
  • Напряженность и болезненность молочных желез
  • Боли головы
  • Бели
  • Нарушение работы ЖКТ (тошнота, метеоризм, реже – диарея и рвота)
  • Увеличение массы тела (в основном у женщин с избыточным весом и предрасположенностью к ожирению) и др.

Побочные действия могут развиться на начальном этапе приема или после окончания курса. в некоторых случаях эффекты проходят сами собой, но лучше проконсультироваться у своего гинеколога об особенностях приема.

Среди гестагенов дроспиренон обладает хорошей антиминералкортикоидной активностью. Он помогает блокировать соединение стероидного гормона с минералкортикоидными рецепторами. В результате регулируется уровень жидкости в организме, снижается вероятность появления отеков и быстрого набора веса на фоне приема КОК.

Удачно скомбинированы этинилэстрадиол и дроспиренон в противозачаточном препарате Ярина. Это средство благоприятно влияет на водный баланс в организме женщины, способствует стабилизации или снижению массы тела. Понижает нагрубание молочных желез, снимает отечность и проявления предменструального синдрома. Это свойство дроспиренона способствует ослаблению гормонального влияния на кровяное давление, это важно для женщин, которые страдают гипертонией.

Схожим эффектом обладает препарат Джес. В его состав также входит дроспиренон, а вот доля этинилэстрадиола уменьшена до 20 мкг. Джес подходит молодым нерожавшим женшинам. Если на фоне использования препарата отмечаются межменструальные кровянистые выделения, следует заменить его на средство с более высоким содержанием эстрогена.

Дроспиренон – образован от спиронолактона. Препарат назначают при заболеваниях с гиперандрогенным гормональным фоном:

  • Андрогенная алопеция – возникает вследствие повышения уровня мужского гормона в крови. Основной симптом — выпадение волос. Заболевание такого характера нередко диагностируют у женщин.
  • Акне (угри) – высыпания на коже лица. Вне пубертатного периода отмечается у женщин с избытком мужских половых гормонов.
  • Себорея – повышенное салоотделение кожи головы.

На основе проведенных исследований врачи утверждают, что нормализация давления и потеря лишнего веса происходит уже на 4 месяце приема препарата. Значительно снижается риск развития раковых заболеваний кишечника и рака эндометрия у женщин после наступления менопаузы.

Гормон не проявляет эстрогенной или андрогенной активности, не выявляет глюкокортикостероидного действия. Не влияет на реакцию организма на инсулин и глюкозу. Если применять препарат во время лечения, у пациента значительно падает уровень холестерина и липопротеинов в крови. Повышает концентрацию источника клеточной энергии – триглицеридов.

При назначении средств с повышенным содержанием гормонов необходимо учитывать множество факторов, при которых противопоказано назначение контрацептивов от эндометриоза. Медпрепараты противопоказаны при:

  • Наличии тромбозов, тромбоэмболии (диагностированных, предполагаемых или в анамнезе)
  • Новообразованиях половых органов и груди независимо от этиологии (выявленных или подозреваемых, в анамнезе)
  • Сахарном диабете
  • Беременности и ГВ
  • Нарушениях функционирования печени, почек
  • Склонности к депрессиям.

О наличии этих или иных патологий обязательно должен знать врач. Если окажется, что пить Жанин или Ярину от эндометриоза нельзя, то гинеколог должен рассмотреть иные варианты лечения.

Где еще используется дроспиренон?

Гормон назначают для комбинированного лечения остеопороза в постменопаузный период. Применяют вещество как заместительную терапию при всех симптомах постклимактерического синдрома, которые сопровождаются повышенным потоотделением, жаром.

Прекрасно справляется средство с нарушением сна, депрессией, раздражительностью у женщин перед месячными и в начале климакса. В аптеках можно встретить препарат «Дроспиренон» (подавляет овуляцию). Это средство широко применяется для предохранения от беременности. Гормон назначается врачом в индивидуальном порядке. Самостоятельно использовать препараты на основе дроспиренона не рекомендуется.

Латинское название веществ Дроспиренон Эстрадиол

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях || Гормональные контрацептивы .

 Drospirenonum Aethinyloestradiolum ( Drospirenoni Aethinyloestradioli).

Drospirenonum Oestradiolum (

Drospirenoni Oestradioli)

Фармдействие. Комбинированный эстроген-гестагенный препарат. Эстрадиол в организме человека превращается в естественный 17 бета-эстрадиол. Дроспиренон — производное спиронолактона, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как «приливы», повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиение, кардиалгия, головокружение, головная боль, снижение либидо, миалгия, артралгия);

инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых оболочек мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой оболочки влагалища, диспареуния). Предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов, что главным образом связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости.

Доказано, что длительное применение ГЗТ позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. При отмене ГЗТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что, применяя ГЗТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.

ГЗТ также оказывает положительное влияние на содержание коллагена в коже, плотность кожи, замедляет процесс образования морщин. Благодаря антиандрогенным свойствам дроспиренона, препарат оказывает терапевтическое воздействие на андрогензависимые заболевания, такие как акне, себорея, андрогенная алопеция.

Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, увеличивает выведение Na и воды, что может предупреждать повышение АД, массы тела, отеки, болезненность молочных желез и др. симптомы, связанные с задержкой жидкости. После 12 нед применении препарата отмечается небольшое снижение АД (систолического — в среднем на 2–4 мм рт.ст.

, диастолического — на 1–3 мм рт.ст.). Влияние на АД более выражено у женщин с пограничной артериальной гипертензией. Через 12 мес применения препарата средний показатель массы тела остается неизменным или снижается на 1,1–1,2 кг. Дроспиренон лишен андрогенной, эстрогенной, глюкокортикостероидной и антиглюкокортикостероидной активности, не влияет на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность, что в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием, обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном.

Прием препарата ведет к снижению концентрации общего холестерина и ЛПНП, а также незначительному повышению концентрации триглицеридов. Дроспиренон ослабляет рост концентрации триглицеридов, вызывамый эстрадиолом. Добавление дроспиренона предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия. Наблюдательные исследования дают основания полагать, что среди женщин в постменопаузе при использовании ГЗТ снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки. Механизм действия до настоящего времени неясен.

Фармакокинетика. Эстрадиол: после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и «первичного прохождения» через печень эстрадиол в значительной степени подвергается метаболизму (в т.ч. в эстрон, эстриол и эстрона сульфат). Биодоступность — около 5%. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола.

Cmax — 22 пг/мл, TСmax — 6–8 ч. Css эстрадиола после многократного введения примерно в 2 раза выше, чем после введения однократной дозы. В среднем концентрация эстрадиола в сыворотке крови находится в пределах 20–43 пг/мл. После прекращения приема препарата концентрации эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение 5 сут.

Эстрадиол связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) . Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1–12%, а фракция вещества, связанного ГСПГ — 40–45%. Кажущийся объем распределения — около 1 л/кг. Метаболизируется преимущественно в печени, а также частично в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, обладающих существенно меньшей эстрогенной активностью или фармакологически неактивных.

Клиренс эстрадиола — около 30 мл/мин/кг. Метаболиты эстрадиола выводятся с мочой и желчью с T1/2 — 24 ч. Дроспиренон: после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность — 76–85%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Cmax — 22 нг/мл, TСmax — 1 ч после однократного и многократного приема 2 мг дроспиренона.

После этого наблюдается двухфазное снижение концентрации в сыворотке с конечным T1/2 около 35–39 ч. Css достигается примерно через 10 дней ежедневного приема препарата. Вследствие длительного T1/2 дроспиренона Css в 2–3 раза превышает концентрацию после однократного приема. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с ГСПГ и кортикоид-связывающим глобулином.

Около 3–5% дроспиренона не связывается с белками. Основными метаболитами являются кислая форма дроспиренона и 4,5-дигидродроспиренон-З-сульфат, которые образуются без участия системы цитохрома Р450. Клиренс дроспиренона — 1,2–1,5 мл/мин/кг. Выводится в основном в виде метаболитов с мочой и калом в соотношении 1,2:1,4, с T1/2 около 40 ч; незначительная часть выводится в неизмененном виде.

Показания. ГЗТ при климактерических расстройствах в постклимактерическом периоде у женщин с неудаленной маткой. Профилактика постменопаузального остеопороза.

Противопоказания. Гиперчувствительность, влагалищное кровотечение неясного генеза, установленный или предполагаемый рак молочной железы, установленные или предполагаемые гормонозависимые предраковые заболевания или гормонозависимые злокачественные опухоли, доброкачественные или злокачественные опухоли печени (в т.ч.

в анамнезе), тяжелые заболевания печени, тяжелые заболевания почек, в т.ч. в анамнезе (до нормализации показателей почечной функции), острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт), тромбоз глубоких вен в ст. обострения, венозная тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), выраженная гипертриглицеридемия, беременность, период лактации.

С осторожностью. Артериальная гипертензия, врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), холестатическая желтуха или холестатический зуд во время беременности, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет.

Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке ежедневно. Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Если женщина не принимает эстрогенов или переходит с др. комбинированного гормонального препарата для непрерывного приема, то она может начинать лечение в любое время. Пациентки, которые переходят с комбинированного препарата для циклической ГЗТ, должны начинать прием препарата после окончания кровотечения «отмены».

После окончания приема 28 таблеток из текущей упаковки, на следующий день начинают новую упаковку, принимая первую таблетку в тот же день недели, что и первую таблетку из предыдущей упаковки.

Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако, если она начала принимать таблетки в какое-либо конкретное время, она должна придерживаться этого времени и дальше. Забытую таблетку необходимо выпить как можно скорее. Если же после обычного времени приема прошло более 24 ч, дополнительную таблетку принимать не следует. При пропуске нескольких таблеток возможно развитие вагинального кровотечения.

Побочное действие. Со стороны репродуктивной системы: «прорывные» маточные кровотечения и мажущие кровянистые выделения (обычно прекращаются в ходе терапии), изменение характера вагинальных выделений, увеличение размеров фибромиомы, состояние, подобное предменструальному синдрому; болезненность, напряжение и/или увеличение молочных желез, доброкачественные образования молочных желез.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота, боль в животе, рецидив холестатической желтухи.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, кожный зуд, хлоазма, узловатая эритема, мультиформная эритема.

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, эмоциональная лабильность, тревожность, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость, бессонница.

Прочие: редко — учащенное сердцебиение, отеки, повышение АД, варикозное расширение вен, поверхностный тромбофлебит, венозный тромбоз и тромбоэмболия, мышечные судороги, изменения массы тела, изменения либидо, нарушения зрения, непереносимость контактных линз, аллергические реакции.

Передозировка. Исследования острой токсичности не выявили риска развития острых побочных эффектов при случайном приеме препарата в количестве, многократно превышающем суточную терапевтическую дозу.

Симптомы (предполагаемые): тошнота, рвота, вагинальное кровотечение.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Взаимодействие. Длительное лечение ЛС, индуцирующими ферменты печени (в т.ч. производные гидантоина, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин) может повышать клиренс половых гормонов и снижать их клиническую эффективность. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается через 2–3 нед после начала лечения и может сохраняться в течение 4 нед после прекращения приема препарата.

В редких случаях на фоне сопутствующего приема некоторых антибиотиков (в т.ч. пенициллиновой и тетрациклиновой групп) наблюдалось снижение концентрации эстрадиола.

ЛС, в значительной степени подвергающиеся конъюгации (в т.ч. парацетамол), могут увеличивать биодоступность эстрадиола вследствие конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания.

Типовая клинико-фармакологическая статья
1

Особые указания. Не применяется с целью контрацепции. При необходимости контрацепции, следует применять негормональные методы (за исключением календарного и температурного методов). При подозрении на беременность, следует приостановить прием препарата до тех пор, пока беременность не будет исключена.

В ряде контролируемых рандомизированных, а также эпидемиологических исследований выявлен повышенный относительный риск развития венозной тромбоэмболии (в т.ч. тромбоза глубоких вен или ТЭЛА) на фоне ГЗТ. Поэтому, при назначении ГЗТ женщинам с факторами риска венозной тромбоэмболии необходимо соотнести риск и пользу и обсудить с пациенткой.

Факторы риска развития венозной тромбоэмболии включают индивидуальный и семейный анамнез (наличие венозной тромбоэмболии у ближайших родственников в относительно молодом возрасте может указывать на генетическую предрасположенность) и выраженное ожирение. Риск венозной тромбоэмболии также повышается с возрастом. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен в развитии венозной тромбоэмболии остается спорным.

Риск венозной тромбоэмболии может временно повышаться при длительной иммобилизации, обширных плановых, травматологических операциях или массивной травме. В зависимости от причины или продолжительности иммобилизации следует решить вопрос о целесообразности временного прекращения ГЗТ.

Следует немедленно прекратить лечение при появлении симптомов тромботических нарушений или при подозрении на их возникновение.

В ходе рандомизированных контролируемых исследований при длительном применении комбинированных конъюгированных эстрогенов и медроксипрогестерона не было получено доказательств положительного влияния на ССС. Также был обнаружен возросший риск возникновения инсульта. До настоящего времени не проводилось долгосрочных рандомизированных контролируемых исследований с др.

При длительной монотерапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или карциномы эндометрия. Исследования подтвердили, что комбинация с гестагенами снижает риск гиперплазии и рака эндометрия.По данным клинических исследований и результатам наблюдательных исследований был обнаружен возросший риск развития рака молочной железы у женщин, использующих ГЗТ в течение нескольких лет.

Это может быть связано с более ранней диагностикой, биологическим действием ГЗТ или сочетанием обоих факторов. Относительный риск возрастает с увеличением продолжительности лечения (на 2,3 % за 1 год использования). Это сопоставимо с увеличением риска возникновения рака молочных желез у женщин с каждым годом задержки наступления естественной менопаузы (на 2,8% за 1 год задержки).

ГЗТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может оказывать негативное влияние на рентгенологическое выявление рака молочной железы.

На фоне применения половых гормонов в редких случаях наблюдались доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени, в отдельных случаях с угрожающими жизни внутрибрюшными кровотечениями. При появлении болей в верхней половине живота, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.

Установлено, что эстрогены увеличивают литогенность желчи, что повышает риск развития холелитиаза у предрасположенных пациентов.

Следует немедленно прекратить лечение, при появлении впервые мигренеподобных или частых и необычайно сильных головных болях, а также при появлении др. симптомов — возможных предвестников тромботического инсульта головного мозга.

Взаимосвязь между ГЗТ и развитием клинически выраженной артериальной гипертензии не установлена. У женщин, принимающих ГЗТ, описано незначительное повышение АД, клинически значимое повышение отмечается редко. Однако, в отдельных случаях, при развитии на фоне приема ГЗТ стойкой клинически значимой артериальной гипертензии необходимо рассмотреть вопрос об отмене ГЗТ.

При почечной недостаточности может снижаться способность выведения K . Прием дроспиренона не влияет на концентрацию K в сыворотке у пациенток с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности. Риск развития гиперкалиемии теоретически нельзя исключить в группе пациенток, у которых концентрация K в сыворотке до лечения определялась на верхней границе нормы, и которые дополнительно принимают калийсберегающие препараты.

При нетяжелых нарушениях функции печени, в т.ч. различных формах гипербилирубинемии (синдром Дубина-Джонсона, Ротора), необходимы наблюдение врача, а также периодические исследования функции печени. При ухудшении показателей функции печени ГЗТ следует отменить.

При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, наблюдавшихся в первый раз во время беременности или предшествующего лечения половыми гормонами, необходимо немедленно прекратить ГЗТ.

Необходимо особое наблюдение за женщинами с умеренной гипертриглицеридемией. В подобных случаях применение ГЗТ может вызвать дальнейшее возрастание концентрации триглицеридов в крови, что повышает риск развития острого панкреатита.

Хотя ГЗТ может влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, необходимости изменять схему лечения больных сахарным диабетом при проведении ГЗТ, обычно не возникает. Тем не менее, женщины, страдающие сахарным диабетом, при проведении ГЗТ должны находиться под наблюдением.

У некоторых пациенток под действием ГЗТ могут развиться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, в т.ч. патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для исследования эндометрия.

Если лечение нерегулярных менструальных циклов не дает результатов, следует провести обследование для исключения заболевания органического характера.

Под влиянием эстрогенов миома матки может увеличиться в размерах. В этом случае лечение должно быть прекращено.

Рекомендуется прекратить лечение при развитии рецидива эндометриоза на фоне ГЗТ.

При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения следует исключить это заболевание.

В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время проведения ГЗТ женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или УФ-излучения.

Следующие состояния могут возникать или усугубляться на фоне ГЗТ (взаимосвязь с ГЗТ не доказана): эпилепсия, доброкачественные опухоли молочных желез, бронхиальная астма, мигрень, порфирия, отосклероз, СКВ, малая хорея.

Перед началом или возобновлением ГЗТ женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность. Кроме того, следует исключить нарушения системы свертывания крови. Периодически следует проводить контрольные обследования.

Прием половых гормонов может влиять на биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на содержание в плазме транспортных белков, таких как ГСПГ и липидные/липопротеиновые фракции, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Препарат не оказывает негативного влияния на толерантность к глюкозе.

ГЗТ не назначается во время беременности или кормления грудью. Крупномасштабные эпидемиологические исследования половых гормонов, используемых для контрацепции или ГЗТ, не выявили увеличения риска развития врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, которые принимали такие гормоны до беременности

[1]

Взаимодействия с другими действующими веществами

Азольные антимикотики, блокаторы Са-каналов, макролиды и грейпфрутовый сок могут повышать концентрации КОК. Дроспиренон может снижать эффективность анаболических стероидов и стимуляторов гладкой мускулатуры матки.

При необходимости применения дроспиренона с другими группами медикаментов следует учитывать возможность лекарственного взаимодействия:

  • при сочетании с барбитуратами, производными гидантоина, рифампицином, карбамазепином, топираматом, гризеофульвином, оскарбазепином возможно увеличение клиренса половых гормонов и снижение их эффективности;
  • возможно снижение эффективности анаболических стероидов и лекарственных средств, стимулирующих гладкую мускулатуру матки.

Сходство и отличие препаратов

Медикаментозные средства относятся к одной группе гормональных контрацептивов. Оба предназначены для предупреждения зачатия и выпускаются одним производителем – немецким концерном Bayer.

Сходен и состав: общим компонентом является этинилэстрадиол, представленный в препаратах в одной дозировке – 30 мкг в пилюле. Но на этом идентичность заканчивается: второй активный компонент в Жанин – диеногест, а в Ярине – дроспиренон. Вспомогательные вещества также различны по набору ингредиентов и их дозировке.

https://www.youtube.com/watch?v=bk5K9X0tY5o

Лекарственная форма контрацептивов отличается несущественно – Жанин выпускается в виде драже под пленочной оболочкой, Ярина производится в таблетках.

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского
®
Анжелик® 0.0517
Анжелик® Микро 0.0215
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector