Бисфосфонаты для лечения остеопороза позвоночника у женщин и мужчин

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Почему появляются симптомы остеопороза?

Что такое бисфосфонаты для лечения остеопороза?
Что такое бисфосфонаты для лечения остеопороза?

В норме ткань, формирующая кость, постоянно обновляется: остеобласты формируют новые минеральные балки, а остеокласты разрушают поврежденные и старые костные образования. При остеопорозе этот баланс нарушается. В частности, усиливается рассасывающая активность остеокластов.

Бисфосфонаты – это группа препаратов применяемых при развитии остеопороза, являются профилактическим средством при профилактике переломов и заболеванияй, которые сопровождаться разрушением костной ткани.

Бисфосфонаты известны в химической отрасли с середины 19 века. Эти соединения в прошлом применялись для защиты от коррозии, а также в текстильной или нефтяной промышленности.

Сегодня бисфосфонаты и лекарства других групп при остеопорозе и при других болезнях костей составляют основу фармакологической терапии.

По химическому строению эти препараты близки к основе костной ткани – гидроксиапатиту. Поэтому они метаболически нейтральны и не воспринимаются организмом как чужеродный агент.

Отсутствие быстрой инактивации этих средств позволило создать формы длительного действия, которые можно использовать 1 раз в месяц или даже раз в год.

Бисфосфонаты активно включаются в процессы ремоделирования, особенно в условиях ускорения распада или образования костной ткани. Из крови они быстро накапливаются на минеральных структурах костей, особенно на участках повышенной активности остеокластов.

Чтобы разобраться в том, как работают бисфосфонаты, нужно сначала обсудить что это такое. Почитать про препараты бисфосфонаты можно отдельно, ниже опишем эту группу медикаментов вкратце.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза

Название не случайно – данные вещества содержат два фосфоната (химическая формула PO3). Химически эти вещества очень близки к естественным пирофосфатам, не расщепляемым ферментами в человеческом организме.

Бисфосфонаты предназначены для стабилизации костного аппарата и замедления/остановки прогрессирования потери костной массы. То есть их применение оправдано лишь при уже имеющемся остеопорозе или при предстоящем состоянии.

Нормальная и пораженная остеопорозом кость

Терапевтический эффект бисфосфонатов достигается за счет нескольких функций:

  1. За счет резорбции костной ткани (уничтожения старых клеток)  — за это отвечают входящие в состав препаратов остеокласты.
  2. За счет формирования новой костной ткани — за это отвечают входящие в состав препаратов остеобласты.

Эти вещества содержатся в организме человека, просто при болезни они уже не справляются со своими задачами. Бисфосфонаты увеличивают количество данных веществ и прямо воздействуют на них, изменяя их работу.

Например, в случае с остеокластами бисфосфонаты тормозят их развитие и ускоряют процесс апоптоза (самоуничтожения). к меню ↑.

Виды бисфосфонатов

Существует два вида бисфосфонатов:

  1. Безазотные (они же препараты первого поколения).
  2. Аминобисфосфонаты, содержащие азот (они же препараты второго поколения).
  3. Препараты третьего поколения на основе ибандронатовой и золендроновой кислоты (сравнительно новые, они пока не получили массового распространения).

Безазотный вид обладает сравнительно низкой эффективностью в уничтожении остеокластов: препарат второго поколения значительно эффективнее. Также безазотные бисфосфонаты с успехом применяются в лечении онкологических заболеваний.

Бисфосфонаты применяются в виде таблеток и инъекций

Аминобисфосфонаты эффективнее за счет того, что избирательно уничтожают остеокласты. Также они имеют более продолжительное действие. Аминобисфосфонаты также с успехом применяются в лечении онкологии (в частности при метастазах в костях).

Третье поколение бисфосфонатов обладают еще большей эффективностью (особенно в постменопаузальный период) и меньшим количеством побочных эффектов при длительном применении. Они же, к сожалению, и самые дорогие среди лекарств данной группы.к меню ↑

Плюсы и минусы применения

Как и в случае с другими видами лекарств, бисфосфонаты имеют как ряд несомненных преимуществ, так и ряд выраженных недостатков. Но какими бы ни были недостатками, факт остается фактом: в большинстве случаев без данных препаратов вылечить остеопороз невозможно (при его среднетяжелом течении).

Плюсы применения бисфосфонатов в лечении остеопороза:

  1. Доступность. Продаются в практических любых аптеках (отпускаются в основном только по рецепту врача).
  2. Обладают высокой эффективностью и в лечении остеопороза, и в лечении вторичных злокачественных новообразований.
  3. Имеют сравнительно небольшую стоимость (относительно их пользы и эффективности).
Бисфосфонат Осталон (70 мг)

Минусы бисфосфонатов в лечении остеопороза:

  • могут давать серьезные побочные эффекты, особенно при применении бисфосфонатов первого поколения;
  • не являются панацеей, не гарантируют стопроцентного выздоровления даже в самых легких случаях остеопороза;
  • в теории применимы для профилактики остеопороза, но на практике это всегда риск побочных эффектов (поэтому применять их нужно только находясь в группе повышенного риска).

к меню ↑

С течением времени в организме человека под действием гормональных структур происходит перестройка. В результате какого-либо небольшого сбоя в работе гормонов может нарушиться правильность взаимодействия между остеокластами и остеобластами.

Это клеточные структуры, которые ответственны за синтезирование и последующее разрушение стенок костей и других их составляющих.

В результате появившегося дисбаланса разрушающие структурные единицы превалируют над созидающими, а это вызывает постепенную деградацию стенок костного формирования: они истончаются и становятся хрупкими и очень ломкими, что и приводит в итоге к переломам.

Возможен и другой механизм развития остеопороза. Симптоматика этой болезни часто появляется на фоне излечения от какого-либо заболевания с помощью таких лекарственных средств, как глюкокортикоиды.

Все эти виды остеопороза, как уже было сказано выше, поражают в большей степени женщин перед, во время и после климакса.

Бисфосфонаты являются веществами химической промышленности, которые еще в XIX веке начали использовать в текстильной и нефтяной промышленности. Сегодня они входят в состав медикаментов, помогающих при остеопорозе и других костных заболеваниях.

Бисфосфонаты способны снизить риск наиболее опасных осложнений остеопороза – множественных переломов.

В молодом возрасте кости человека постоянно обновляются, поддерживая баланс – остеобласты формируют кости, а остеокласты разрушают их. Механизм действия бисфосфонатов заключается в уничтожении клеток-разрушителей (остеокластов), активность которых с возрастом повышается.

Бисфосфонаты блокируют образование новых остеокластов, создают барьер между ними и остеобластами.

Механизм действия и положительный эффект

Бисфосфонаты (дифосфонаты) называются так, потому что молекулы этих веществ содержат два фосфоната (PO3). Эти химические соединения представляют собой наиболее близкие к природным пирофосфатам аналоги, которые не подвергаются расщеплению ферментами, находящимися в организме человека.

Основное предназначение фармацевтических препаратов бисфосфонатов — стабилизация состояния скелета при заболеваниях, сопровождающихся стремительной потерей костной массы. Разберемся, как это происходит.

В норме организм вырабатывает два типа клеток с различными функциями:

  • Остеокласты — способствуют резорбции (разрушению) старых клеток скелета.
  • Остеобласты — участвуют в процессе формирования новой ткани.

При остеопорозе последние просто не справляются со своей задачей, между тем остеокласты продолжают исправно избавляться от старых клеток.

Профилактика развития остеопороза и лечение основано на воздействии бисфосфонатов на остеокласты, которое заключается в торможении их роста и запуске процесса их самоуничтожения, в результате чего приостанавливается истончение костей.

Еще одним немаловажный момент: препараты задерживают в костях столь необходимые им кальций и фосфор.

Действие препаратов:

Бисфосфонаты для лечения остеопороза - названия медицинских препаратов

Название бисфосфонаты получили из-за молекулярного строения вещества. Это фосфоросодержащие органические вещества, в состав которых входят две фосфорные группы.

Бисфосфонаты, которые назначаются пациенту при остеопорозе, являются синтетическими аналогами естественных пирофосфатов – веществ, устойчивых к действию ферментов организма.

Пирофосфаты составляют костный матрикс и обладают свойствами подавлять процессы естественного костного разрушения (костной резорбции). Механизм, по которому действуют пирофосфаты, пока еще точно не установлен.

Ученые выяснили, что фосфатные соединения способны связываться с гидроксиапатитными участками костных тканей, а также они уменьшают изгиб костей и снижают концентрацию щелочной фосфатазы и оксипролина в крови.

В основе действия бисфосфонатов лежит их способность ингибировать остеобласты, что существенно замедляет процесс разрушения тканей костей. Некоторые виды бисфосфонатных препаратов блокируют продукцию мевалоната, который в свою очередь является основой для образования остеобластов и уменьшает концентрацию геранилдифосфата.

Последний принимает участие в синтезе отдельных белковых структур остеокластов.

Классификация бисфосфонатов

Классификация бисфосфонатов проводится по типу химической структуры:

  1. Амино-бисфосфонаты, содержащие в своей структуре азот;
  2. Не имеющие в составе азота простые бисфосфанаты.

Последняя группа веществ обладает не таким обширным выраженным действием, как амино-бисфосфонаты. Они лишь подавляют деятельность остеокластов, ускоряя их разрушение, не усваивая их. Но особенностей приема обеих групп этих веществ, поэтому стоит рассмотреть их подробнее.

Простые бисфосфонаты: веществ, обладающих подобной структурой, имеется несколько. Подбор каждого из них осуществляется индивидуально:

В зависимости от состава бисфосфофонатов выделяют соединения без содержания азота. Такие препараты представляют первое поколение лекарств и используются для лечения острой фазы остеопороза.

Бисфосфонаты – что это такое? Бисфосфонаты для лечения остеопороза

Этидронат

Эффективный бисфосфонат первого поколения при развитии сильной гиперкальциемии. Препарат представлен в виде уколов для внутривенного введения и таблеток, предназначенных при внутреннем применении лекарства.

Показания к применению: лечение остеопороза, болезнь Педжета, неусвоение кальция при онкологии.

Препарат пользуется спросом среди больных и имеет положительные отклики со стороны потребителей и квалифицированных специалистов. Противопоказания: дисфункция печени, переизбыток кальция в организме, беременность, грудное вскармливание. Средняя стоимость Этидроната в пределах 500–550 рублей.

Тилудронат

Действенное средство для лечения гиперкальциемии, имеющее бисфофосфонатное происхождение. Активное сочетание компонентов обеспечивает основные свойства препарата. Лекарство предназначено для эффективного лечения остеопороза.

Препарат назначают внутривенно или в виде таблеток для внутреннего применения. Вещество не рекомендовано в период беременности, грудного вскармливания, онкологии, индивидуальной непереносимости компонентов. Цена на Тилудронат в среднем составляет 600–650 рублей.

Клодронат

Бифосфонат прямого действия с содержанием клавулоновой кислоты, предотвращающей разрушение костной ткани и способствующей её восстановлению. Показания к применению: острое течение остеопороза, болезнь Пиджета, недостаток кальция в организме.

Препарат назначают перорально в зависимости от развития болезни. Общий курс лечения составляет не более 10 дней. Противопоказания: беременность, грудное вскармливание, аллергические проявления, дисфункция печени. Стоимость Клодроната в пределах 500–570 рублей.

Соединения бисфосфонатов с содержанием азота являются лекарствами второго поколения. Препараты также действенны при лечении остеопороза. Ниже рассмотрены основные представители медикаментов.

Памидронат

Препарат высокого действия, предотвращающий костную резорбцию. Область применения лекарства лечение и профилактика остеопороза и других патологий, вызванных разрушением костной ткани. Медикамент представлен в виде сухого порошка для приготовления инъекционного раствора.

Максимально разрешённое количество препарата составляет 90 мг. Время использования лекарства зависит от развития диагноза и назначается лечащим врачом после изучения полной клинической картины.

Противопоказания: беременность, грудное вскармливание, повышенная чувствительность по отношению к действующему веществу, возрастная категория детей до 16 лет.

Средняя стоимость Памидроната 6000–6500 рублей.

Алендронат

Недорогой бисфосфонат  высокой степени воздействия представленный, как таблетки белого цвета специфической формы. Основное вещество Алендроновая кислота предотвращает разрушение котной ткани и способствует её частичному восстановлению.

Показания к применению: течение остеопороза у мужчин и женщин, болезнь Пиджета.

Дозировка препарата зависит от вида заболевания и степени тяжести патологии. Препарат является эффективным медикаментом отечественных производителей и пользуется спросом у потребителей.

Противопоказания: аллергия, гипокальциемия, дисфункция печени, почек, нахождение больного в лежачем положении, непереносимость глюкозы, беременность, грудное вскармливание, возрастная категория детей.

Цена на Алендронат составляет 300–350 рублей.

Ибандронат

Бисфосфонаты, применяемые при лечении остеопороза, можно разделить на две большие группы: азотсодержащие и бисфосфонаты без содержания азота.

Что такое бисфосфонаты для лечения остеопороза?

Имеет смысл рассматривать названия бисфосфонатов разных групп, так как не всегда имеется возможность приобрести препарат какой-то конкретной группы (поколения). Все группы для лечения эффективны, но предпочтении следует отдавать последнему (третьему) поколению.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: эффективность, плюсы и ...

Названия бисфосфонатов первой группы:

  • Этидронат — стоимость около 490 рублей;
  • Клодронат — стоимость около 5100 рублей;
  • Тилудронат — стоимость около 600 рублей.
Названия препаратов бисфосфонатов

Названия бисфосфонатов второй группы:

  • Памидронат — цена около 1100 рублей;
  • Алендронат — цена около 890-950 рублей.

Названия бисфосфонатов третьей группы:

  • Зомета (Золендронат) — стоимость в районе 12000 рублей;
  • Бонвива — стоимость около 5000 рублей;
  • Бондронат — стоимость около 9200 рублей.

Для приобретения лекарств следует получить рецепт от врача.

Бисфосфонаты: что это за препараты

Бисфосфонаты используются для терапии остеопороза около 20 лет. За это время было синтезировано несколько веществ, которые выпускаются под разными торговыми наименованиями:

Следует учитывать, что при одновременном назначении бисфосфонатов и:

  1. нестероидных противовоспалительных препаратов увеличивается риск развития нежелательных эффектов на пищеварительную систему;
  2. при параллельном приеме с петлевыми диуретиками возрастает вероятность появления гипокальцемии и гипомагниемии;
  3. в комбинации с аминогликозидами усиливается токсическое действие на почки;
  4. на фоне лечения бисфосфонатами не допустим прием спиртных напитков.

Нельзя смешивать в одном шприце инъекционные формы с другими препаратами.

В последнее время появилась информация о том, что бисфосфонаты, принимаемые внутривенно и перорально в курсе лечения остеопороза и некоторых форм рака груди, повышают риск развития у пациента синдрома медленного заживления хирургической раны.

Имплантация зубов полностью противопоказана части пациентов, принимающих бисфосфонаты внутривенно.

Пациентов, принимающим пероральные бисфосфонаты, рекомендуется приостановить прием этих препаратов на время перед операцией имплантации зубов, и затем возобновить его через несколько месяцев. Однако окончательное решение об отмене препарата должен принять лечащий врач.

И еще. Если все же пациент решил ставить имплантаты, то нужно очень тщательно подойти к их выбору. При приеме бисфосфонатов, если и ставить имплантаты, то только очень проверенны систем, у которых поверхность имплантатов имеет особое покрытие, предназначеноое именно для таких пациентов.

Группа веществ под название бисфосфонаты появилась в середине XIX века. Сначала препараты активно использовались в нефтяной и химической промышленности. Это объясняется тем, что бисфосфонаты способны препятствовать процессу коррозии.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: эффективность, плюсы и ...

Сегодня лекарства данной группы широко применяют в медицине при остеопорозе и других заболеваниях костной ткани. Поскольку бисфосфонаты в этом плане весьма эффективны, они входят в обязательный терапевтический курс.

Эффективность бисфосфонатов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, особенно тех, которые увеличивает вероятность переломов, обусловлена тем фактом, что эти препараты способны предотвращать потерю костной ткани.

Кроме остеопороза бисфосфонаты применяются при:

  • миеломе;
  • гиперпаратиреозе;
  • остеогенезе и прочих болезнях.

Важно! Гиперкальциемию и злокачественные метастазы костной ткани не могут сопротивляться воздействию бисфосфонатов, которые атакуют и успешно лечат эти болезни.

Фармакологическое действие

Препараты являются аналогами пирофосфатов – натуральных природных веществ, устойчивых перед ферментами человеческого организма. Именно поэтому бисфосфонаты очень эффективны при остеопорозе.

Учитывая этот факт, можно с уверенностью утверждать, что лекарства предупреждают естественное разрушение структуры костей и сопутствующие этому явлению процессы. Этот механизм заключается в уменьшении изгиба костных участков и снижении в составе крови уровня оксипролина со щелочной фосфатазой.

Кроме того бисфосфонаты назначают в качестве обезболивающих и противоопухолевых средств. Благодаря своему разноплановому воздействию данная группа лекарств весьма эффективна при остеопорозе.

И это далеко неполный перечень воздействий, которые способны оказывать эти медикаменты.

Какие существуют разновидности бисфосфонатов

Все лекарственные средства, относящиеся к группе бисфосфонатов, можно условно разделить на две категории.

  1. Препараты содержащие азот.
  2. Безазотные лекарственные вещества.

К азотным лекарствам относится золедронат, терапевтическая эффективность которого объясняется способностью подавлять активность остеокластов, при лечении остеопороза.

Невзирая на то, что это лекарство обладает довольно сильным воздействием, оно не способствует восстановительным процессам в структуре кости. Еще одним азотосодержащим препаратом является бондронат, в состав которого кроме азота входит ибандровая кислота.

Именно это вещество обуславливает терапевтический характер препарата при осреопорозе.

Это лекарство особенно эффективно для женщин в период менопаузы. Мужчинам же его назначают только после проведения определенных клинических исследований. Бондронат зачастую используют для лечения заболеваний, вызывающих высокую концентрацию кальция в крови.

Для того чтобы запустить восстановительные процессы в костных тканях, чаще всего врачи назначают алендроновую кислоту, которая относится к азотосодержащим препаратам.

Ярким представителем препаратов, содержащих азот, является клодроновая кислота. Это лекарство можно приобрести в аптеке под названием Бонефос или Клодрон.

Кроме обезболивающего эффекта и снижения вероятности переломов препарат очень популярен в экспериментальной медицине.

Относительно бисфосфонатов, не содержащих азот. К этой группе можно отнести следующие лекарственные вещества:

  1. этидронат натрия эффективный не только при остеопорозе, но и при высоком уровне кальция, и при заболевании Паджета;
  2. ибандронат и тилудронат натрия – препараты очень эффективны при всевозможных заболеваниях костной ткани, к ним причислен и остеопороз;
  3. клодронат тоже относится к безазотной категории бисфосфонатов и назначается при развитии остеолиза и разрушении кальция.

Препараты бисфосфонаты – основной вид медикаментов для нормализации качества костной ткани. Препараты первой линии доказали высокую эффективность независимо от формы остеопороза: вторичной либо первичной.

В названии лекарственной группы отражено строение основной молекулы, содержащей два органических фосфорсодержащих соединения.

  • первое поколение – безазотистые составы. Клодронат, Тилудронат, Тидронат;
  • второе поколение – азотсодержащие составы. Ибандронат, Золедронат, Алендронат, Памидронат. Эффективны двухкомпонентные лекарственные средства на основе алендроната и витамина D или Ca: Фосаванс, Осталон кальций.

Список препаратов — бисфосфонатов:

Препараты, относящиеся к группе бисфосфонатов, выпускают в виде таблеток и растворов для внутривенного введения. Существуют различные дозировки, позволяющие принимать их с различной частотой (ежедневно, еженедельно, ежемесячно, раз в три месяца или раз в год).

Выпускаются комбинированные средства, в состав которых также входит витамин Д.

Список и названия бисфосфонатов, используемых в терапии остеопороза:

Действующее вещество Название препарата Форма выпуска, режим приема
Алендронат (алендроновая кислота ) Фосамакс Таблетки 70 мг, 1 раз в неделю
Осталон Таблетки 70 мг, 1 раз в неделю
Теванат Таблетки 70 мг, 1 раз в неделю
Остерепар Таблетки 70 мг, 1 раз в неделю
Ибандронат (ибандроновая кислота ) Бонвива Таблетки 150 мг, 1 раз в месяц; шприц-тюбик 3 мг (3 мл), внутривенно болюсно (за 15–20 секунд) 1 раз в 3 месяца
Золедронат (золедроновая кислота ) Акласта Раствор 5 мг, 1 флакон (100 мл ), 1 раз в год внутривенно капельно (не менее 15 минут)
Резорба Лиофилизат 4 мг, 1 раз в год внутривенно капельно (не менее 15 минут)
Резокластин Концентрат 5 мг, 1 раз в год внутривенно капельно (не менее 15 минут)
Ризедронат (ризедроновая кислота ) Актонель Таблетки 5 мг, 1 раз в день
Ризендрос Таблетки 35 мг, 1 раз в неделю
Ризартева Таблетки 35 мг, 1 раз в неделю
Памидронат (памидроновая кислота ) Памидронат медак Концентрат 30 мг, 1 раз в 3 месяца внутривенно капельно (не менее 30 минут)
Алендронат и витамин Д Фосаванс Комбинированный препарат: таблетки алендронат 70 мг + холекальциферол 2800 МЕ, прием 1 раз в неделю
Тевабон Комбинированный препарат: таблетки алендронат 70 мг, 1 раз в неделю + капсулы альфакальцидол 1 мкг, 1 раз в день

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector