Аллопуринол побочные действия у мужчин

Срок годности препарата Аллопуринол-Эгис

Аллопуринол применяют для лечения пациентов с гиперурикемией, которая не контролируется исключительно диетой (при уровне мочевой кислоты в пределах 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) и выше).
Аллопуринол назначают пациентам, страдающим заболеваниями, обусловленными повышенным уровнем мочевой кислоты, в том числе подагрой, уратной мочекаменной болезнью и уратной нефропатией.
Аллопуринол используют в терапии пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, первичной и вторичной гиперурикемией при гемобластозах (лимфосаркоме, остром лейкозе, хроническом миелолейкозе).
Аллопуринол 100 мг применяют в педиатрической практике для лечения пациентов старше 15 лет, страдающих уратной нефропатией на фоне терапии лейкемии, а также пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, врожденной ферментативной недостаточностью (включая синдром Леша-Ниена и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази).
Аллопуринол не назначают пациентам с непереносимостью аллопуринола или дополнительных компонентов таблеток.
Аллопуринол противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, а также почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин.
В педиатрии Аллопуринол применяют только для лечения детей старше 15 лет.
Аллопуринол не применяют в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно контролировать с помощью диеты.
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Аллопуринол пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, а также пациентам с ранее установленными нарушениями гемопоэза.
Аллопуринол с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, которые получают терапию ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента или диуретиками.
Аллопуринол не назначают пациентам с острыми приступами подагры (терапию можно начинать только после улучшения состояния пациента). Кроме того, пациентам с подагрой в течение первых недель терапии необходимо соблюдать осторожность в связи с риском развития обострений (в первые недели лечения аллопуринолом пациентам с подагрой может потребоваться назначение колхицина или анальгетиков).
Следует с осторожностью водить машину и управлять потенциально небезопасными механизмами во время приема препарата Аллопуринол в связи с риском развития сонливости и головокружения.

Подавление образования мочевой кислоты и ее солей при подтвержденном накоплении этих соединений (например подагра, кожные тофусы, нефролитиаз) или предполагаемом клиническом риске их накопления (например лечение злокачественных новообразований может осложняться развитием острой мочекислой нефропатии).

— идиопатическая подагра;

https://www.youtube.com/watch?v=T_VRBetkKM0

— мочекаменная болезнь (образование конкрементов из мочевой кислоты);

— острая мочекислая нефропатия;

— опухолевые заболевания и миелопролиферативный синдром с высокой скоростью обновления клеточной популяции, когда гиперурикемия возникает спонтанно или после проведения цитотоксической терапии;

Аллопуринол побочные действия у мужчин

— определенные ферментативные нарушения, сопровождающиеся гиперпродукцией солей мочевой кислоты, например пониженная активность гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (включая синдром Леша-Нихена), пониженная активность глюкозо-6-фосфатазы (включая гликогенозы), повышенная активность фосфорибозил-пирофосфатсинтетазы, повышенная активность фосфорибозил-пирофосфат-амидо-трансферазы, пониженная активность аденин-фосфорибозилтрансферазы.

Лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием 2,8-дигидроксиадениновых (2,8-ДГА) конкрементов в связи с пониженной активностью аденин-фосфорибозилтрансферазы.

Профилактика и лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием смешанных кальциево-оксалатных конкрементов на фоне гиперурикозурии, когда диета и повышенное потребление жидкости были безуспешны.

гиперчувствительность к аллопуринолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

печеночная недостаточность;

хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии);

первичный гемохроматоз;

бессимптомная гиперурикемия;

острый приступ подагры;

пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав препарата входит лактозы моногидрат);

беременность;

период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

детский возраст до 3 лет (с учетом твердой лекарственной формы).

С осторожностью: нарушения функции печени; гипотиреоз; сахарный диабет; артериальная гипертензия; одновременный прием ингибиторов АПФ или диуретиков; детский возраст (до 15 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений); пожилой возраст.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации Злокачественная опухоль
Злокачественное новообразование
Злокачественные новообразования различной локализации
Злокачественные опухоли
Итона-Ламберта синдром
Местно-распространенные формы злокачественных новообразований
Метастатические асциты
Метастатический асцит
Мозжечковая дегенерация при опухолях
Наследственные раковые заболевания
Опухоли метастатические
Раковый асцит
Солидные опухоли
D47.1 Хроническая миелопролиферативная болезнь Миелоидная метаплазия
Миелоидная метаплазия идиопатическая
Миелопролиферативные заболевания
Миелопролиферативные нарушения
Миелопролиферативный синдром
Миелопролиферативный синдром с тромбоцитозом
Миелосклероз
E74.0 Болезни накопления гликогена Гликогенозы
Помпе болезнь
E79 Нарушения обмена пуринов и пиримидинов Нарушение пуринового обмена
Уратурия
E79.0 Гиперурикемия без признаков воспалительного артрита и подагрических узлов Вторичная гиперурикемия
Гиперурикемия
Нарушение обмена мочевой кислоты
Первичная гиперурикемия
Урикемия
E79.1 Синдром Леша-Нихена Леша-Найхана синдром
M10 Подагра Обострение подагры
Острая суставная атака при подагре
Острый подагрический приступ
Подагрическая атака
Рецидивирующие приступы подагры
Хроническая подагра
M10.0 Идиопатическая подагра Первичная подагра
N20.0 Камни почки Камни почек
Почечные камни
Уратный почечный камень
Цистиновые почечные камни
N20.9 Мочевые камни неуточненные Кальциево-оксалатные камни при гиперурикозурии
Кальций-оксалатные камни
Мочекислые камни
Мочекислые конкременты
Нефропатия мочекаменная
Оксалатно-кальциевые почечные камни
Первичная мочекислая нефропатия
Почечная колика при уролитиазе
Солевой диатез
N22.8 Камни мочевых путей при других заболеваниях, классифицированных в других рубриках Первичная мочекислая нефропатия
Предупреждение мочекислой нефропатии
Уратурия
Цистиновый нефролитиаз
Z51.0 Курс радиотерапии Дополнение к наружной лучевой терапии
Локальное рентгеновское облучение
Лучевая терапия
Отек мозга, связанный с лучевой терапией
Поражение при лучевой терапии
Радиотерапия
Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования Уротоксичность цитостатиков
Цистит геморрагический, вызванный цитостатиками

Способ применения

Внутрь. Препарат следует принимать 1 раз в день после еды, запивая большим количеством воды.

Если суточная доза превышает 300 мг или наблюдаются симптомы непереносимости со стороны ЖКТ, то дозу необходимо делить на несколько приемов.

Взрослые пациенты. Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов, рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг 1 раз в день. Если этой дозы недостаточно для того, чтобы должным образом снизить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать до достижения желаемого эффекта.

При подборе дозы рекомендуется использовать указанные ниже режимы дозирования (в зависимости от выбранного режима дозирования рекомендуются таблетки по 100 или 300 мг).

Рекомендованная доза препарата составляет при легком течении заболевания — 100–200 мг/сут, при среднетяжелом течении — 300–600 мг/сут, при тяжелом течении — 700–900 мг/сут.

Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сут.

Дети и подростки до 15 лет. Рекомендуемая доза для детей от 3 до 10 лет — 5–10 мг/кг/сут. Для низких доз используются таблетки 100 мг, которые с помощью риски можно разделить на две одинаковые дозы по 50 мг. Рекомендуемая доза для детей от 10 до 15 лет — 10–20 мг/кг/сут. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции людей пожилого возраста отсутствуют, для лечения таких пациентов следует использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек (см. «Особые указания»).

Нарушения функции почек. Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением T1/2 этих соединений из плазмы крови. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе, не превышающей 100 мг/сут, или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.

Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2–3 раза в неделю, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии — прием 300–400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).

У пациентов с нарушениями функции почек комбинирование аллопуринола с тиазидными диуретиками следует проводить с исключительной осторожностью. Аллопуринол следует назначать в самых низких эффективных дозах при тщательном мониторировании функции почек.

Нарушения функции печени. При нарушенной функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени.

Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например опухолевые заболевания, синдром Леша-Нихена). Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии при помощи аллопуринола. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз.

Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными в разделе Нарушения функции почек.

Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и мочевой кислоты, осложняющего течение болезни.

Рекомендации по мониторингу. Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также уровень мочевой кислоты и уратов в моче.

Таблетки Аллопуринол предназначены для приема перорально. Таблетки рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи. При приеме препарата Аллопуринол необходимо употреблять большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты). Продолжительность лечения и дозы препарата Аллопуринол определяет врач.
Суточную дозу рассчитывают с учетом уровней мочевой кислоты в плазме. Средняя суточная доза составляет 100-300 мг аллопуринола. Суточную дозу можно назначать на один прием. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (100 мг в сутки) и при необходимости Корректировать её. Коррекцию дозы аллопуринола проводят 1 раз в 1-3 недели, учитывая уровень мочевой кислоты в плазме.
Средняя поддерживающая доза составляет 200-600 мг аллопуринола в сутки. В некоторых случаях может потребоваться лечение высокими дозами (600-800 мг аллопуринола в сутки).
Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг аллопуринола на прием).
При повышении дозы аллопуринола также следует контролировать уровень основного метаболита в крови (оксипуринола), который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).
Максимальная суточная доза аллопуринола составляет 800 мг.

Фармакологическое действие

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации Злокачественная опухоль
Злокачественное новообразование
Злокачественные новообразования различной локализации
Злокачественные опухоли
Итона-Ламберта синдром
Местно-распространенные формы злокачественных новообразований
Метастатические асциты
Метастатический асцит
Мозжечковая дегенерация при опухолях
Наследственные раковые заболевания
Опухоли метастатические
Раковый асцит
Солидные опухоли
D47.1 Хроническая миелопролиферативная болезнь Миелоидная метаплазия
Миелоидная метаплазия идиопатическая
Миелопролиферативные заболевания
Миелопролиферативные нарушения
Миелопролиферативный синдром
Миелопролиферативный синдром с тромбоцитозом
Миелосклероз
E74.0 Болезни накопления гликогена Гликогенозы
Помпе болезнь
E79 Нарушения обмена пуринов и пиримидинов Нарушение пуринового обмена
Уратурия
E79.0 Гиперурикемия без признаков воспалительного артрита и подагрических узлов Вторичная гиперурикемия
Гиперурикемия
Нарушение обмена мочевой кислоты
Первичная гиперурикемия
Урикемия
E79.1 Синдром Леша-Нихена Леша-Найхана синдром
M10 Подагра Обострение подагры
Острая суставная атака при подагре
Острый подагрический приступ
Подагрическая атака
Рецидивирующие приступы подагры
Хроническая подагра
M10.0 Идиопатическая подагра Первичная подагра
N20.0 Камни почки Камни почек
Почечные камни
Уратный почечный камень
Цистиновые почечные камни
N20.9 Мочевые камни неуточненные Кальциево-оксалатные камни при гиперурикозурии
Кальций-оксалатные камни
Мочекислые камни
Мочекислые конкременты
Нефропатия мочекаменная
Оксалатно-кальциевые почечные камни
Первичная мочекислая нефропатия
Почечная колика при уролитиазе
Солевой диатез
N22.8 Камни мочевых путей при других заболеваниях, классифицированных в других рубриках Первичная мочекислая нефропатия
Предупреждение мочекислой нефропатии
Уратурия
Цистиновый нефролитиаз
Z51.0 Курс радиотерапии Дополнение к наружной лучевой терапии
Локальное рентгеновское облучение
Лучевая терапия
Отек мозга, связанный с лучевой терапией
Поражение при лучевой терапии
Радиотерапия
Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования Уротоксичность цитостатиков
Цистит геморрагический, вызванный цитостатиками

Дозирование для детей

Суточную дозу аллопуринола для детей рассчитывают по формуле 10-20 мг/кг веса. Полученную дозу необходимо разделять на 3 приема.
Максимальная суточная доза аллопуринола для детей старше 15 лет составляет 400 мг.
Дозирование для пациентов отдельных групп:
Пациентам с почечной недостаточностью аллопуринол назначают в начальной дозе 100 мг в сутки. Эффективность препарата определяют в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме спустя 1-3 недели после начала лечения. Если эффективность препарата Аллопуринол недостаточна – дозу постепенно увеличивают (при этом необходимо тщательно контролировать уровень оксипуринола в плазме).
Пациентам с клиренсом креатинина более 20 мл/мин не следует назначать более 300 мг аллопуринола в сутки.
Пациентам с клиренсом креатинина 10-20 мл/мин не следует назначать более 200 мг аллопуринола в сутки.
Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин аллопуринол следует назначать в дозе 100 мг в сутки. При необходимости дозу повышают, увеличивая при этом интервалы между приемами аллопуринола (100-300 мг каждые 48-72 часа).
Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают прием 300-400 мг аллопуринола после каждого сеанса диализа (2-3 раза в неделю).
При лечении мочекаменной болезни и подагры суточный диурез должен составлять не менее 2 литров.

Побочные действия

Аллопуринол редко вызывает развитие побочных эффектов. Преимущественно в начале лечения у пациентов возможно развитие приступов подагры.
При приеме препарата Аллопуринол нельзя исключать возможность развития такого нежелательного влияния:
На систему крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, ангиоиммунобластная лимфаденопатия, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия.
На гепатобилиарную систему: повышение активности печеночных ферментов, острых холангит, ксантиновые камни, гранулематозный гепатит, некроз печени.
На обмен веществ: гипергликемия, гиперлипидемия.
На нервную систему: депрессивные состояния, периферический неврит, атаксия, головная боль, паралич, нейропатия. Кроме того, возможно развитие комы, сонливости и парестезий.
На органы чувств: снижение остроты зрения, дегенерация сетчатки, катаракта, изменение вкусовых ощущений.
На сердце и сосуды: снижение артериального давления, брадикардия.
На репродуктивную систему: эректильная дисфункция, бесплодие, гинекомастия.
Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, васкулит, эпидермальный некролиз, боль в суставах, озноб, анафилактический шок, отек Квинке.
Другие: ангина, рвота с кровью, стоматит, стеаторея, нарушения стула, тошнота, алопеция, обесцвечивание волос, фурункулез, миалгия, уремия, гематурия, отеки и астения.
Риск развития побочных эффектов выше у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов, которые получают ампициллин или амоксициллин.
Следует учитывать, что при наличии в почечных лоханках больших уратных камней при приеме аллопуринола они могут частично раствориться и попасть в мочеточник или мочевой пузырь.
При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата Аллопуринол и обратиться к врачу.

Отсутствуют современные клинические данные для определения частоты развития побочных эффектов. Их частота может варьировать в зависимости от дозы и от того, назначался ли препарат как монотерапия или в комбинации с другими препаратами.

Классификация частоты развития побочных эффектов основана на приблизительной оценке, для большинства побочных эффектов отсутствуют данные для определения частоты их развития.

Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости выглядит следующим образом: очень часто (≥1/10); часто(от ≥1/100 до {amp}lt;1/10); нечасто (от ≥1/1000 до {amp}lt;I /100); редко (от ≥1/10000 до {amp}lt;1/1000); очень редко ({amp}lt;1/10000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).

Наблюдаемые в пострегистрационном периоде нежелательные реакции, связанные с терапией аллопуринолом, встречаются редко или очень редко. В общей популяции пациентов в большинстве случаев носят легкий характер. Частота развития нежелательных явлений увеличивается при нарушениях функции почек и (или) печени.

Инфекции и паразитарные заболевания: очень редко — фурункулез.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гранулоцитоз, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия и аплазия, касающаяся только эритроцитов. Очень редко поступали сообщения о тромбоцитопении, агранулоцитозе и апластической анемии, в особенности у лиц с нарушениями функции почек и/или печени, что подчеркивает необходимость проявления особой осторожности у этих групп пациентов.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — тяжелые реакции гиперчувствительности, включая кожные реакции с отслойкой эпидермиса, лихорадкой, лимфаденопатией, артралгией и (или) эозинофилией (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) (см.

Со стороны кожи и подкожных тканей). Сопутствующий васкулит или реакции со стороны ткани могут иметь различные проявления, включая гепатит, поражение почек, острый холангит, ксантиновые конкременты и в очень редких случаях — судороги. Кроме того, очень редко — наблюдалось развитие анафилактического шока.

При развитии тяжелых нежелательных реакций терапию аллопуринолом необходимо немедленно прекратить и не возобновлять.

При отсроченной мультиорганной гиперчувствительности (известной как синдром лекарственной гиперчувствительности (DRESS) могут развиваться следующие симптомы в различных комбинациях: лихорадка, кожная сыпь, васкулит, лимфаденопатия, псевдолимфома, артралгия, лейкопения, зозинофилия, гепатоспленомегалия, изменение результатов печеночных функциональных тестов, синдром исчезающих желчных протоков (разрушение или исчезновение внутрипеченочных желчных протоков).

Аллопуринол побочные действия у мужчин

При развитии таких реакций в любой период лечения Аллопуринол-ЭГИС следует немедленно отменить и никогда не возобновлять его назначение. Генерализованные реакции гиперчувствительности развивались у больных с нарушенной функцией почек и (или) печени. Такие случаи иногда имели летальный исход; очень редко — ангиоиммунобластная лимфаденопатия. Ангиоиммунобластную лимфаденопатию диагностировали очень редко после биопсии лимфоузлов по поводу генерализованной лимфаденопатии.

Ангиоиммунобластная лимфаденопатия носит обратимый характер и регрессирует после прекращения терапии аллопуринолом.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — сахарный диабет, гиперлипидемия.

Нарушения психики: очень редко — депрессия.

Со стороны нервной системы: очень редко — кома, паралич, атаксия, нейропатия, парестезии, сонливость, головная боль, извращение вкусовых ощущений.

Со стороны органа зрения: очень редко — катаракта, нарушения зрения, макулярные изменения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства: очень редко — головокружение (вертиго).

Со стороны сердца: очень редко — стенокардия, брадикардия.

Со стороны сосудов: очень редко — повышение АД.

Со стороны ЖКТ: нечасто — рвота, тошнота, диарея.

В ранее проведенных клинических исследованиях наблюдали тошноту и рвоту, однако более поздние наблюдения подтвердили, что эти реакции не являются клинически значимой проблемой и их можно избежать, назначая аллопуринол после еды; очень редко — рецидивирующая кровавая рвота, стеаторея, стоматит, изменения частоты дефекации; частота неизвестна — боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — бессимптомное увеличение концентрации печеночных ферментов (повышенный уровень ЩФ и трансаминаз в сыворотке крови); редко — гепатит (включая некротическую и гранулематозную формы). Нарушения функции печени могут развиваться без явных признаков генерализованной гиперчуветвительности.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; редко — тяжелые реакции со стороны кожи, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; очень редко — ангионевротический отек, локальная медикаментозная сыпь, алопеция, обесцвечивание волос.

У пациентов, принимающих аллопуринол, наиболее распространены нежелательные реакции со стороны кожи. На фоне терапии препаратом эти реакции могут развиваться в любое время. Кожные реакции могут проявляться зудом, макулопапулезными и чешуйчатыми высыпаниями. В других случаях может развиться пурпура. В редких случаях наблюдается эксфолиативное поражение кожи (ССД/ТЭН).

При развитии подобных реакций терапию аллопуринолом необходимо немедленно прекратить. Если реакция со стороны кожи носит легкий характер, то после исчезновения этих изменений можно возобновить прием аллопуринола в меньшей дозе (например 50 мг/сут). Впоследствии дозу можно постепенно увеличить. При рецидивировании кожных реакций терапию аллопуриполом нужно прекратить и более не возобновлять, поскольку дальнейший прием препарата может привести к развитию более тяжелых реакций гиперчувствительности (см. Со стороны иммунной системы).

Согласно существующим сведениям, на фоне терапии аллопуринолом ангионевротический отек развивался изолированно, а также в сочетании с симптомами генерализованной реакции гиперчувствительности.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — гематурия, почечная недостаточность, уремия; частота неизвестна — мочекаменная болезнь.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: очень редко — мужское бесплодие, эректильная дисфункция, гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения препарата: очень редко — отек, общее недомогание, общая слабость, лихорадка.

Согласно существующим сведениям, на фоне терапии аллопуринолом лихорадка развивалась как изолированно, так и в сочетании с симптомами генерализованной реакции гиперчувствительности (см. Со стороны иммунной системы).

Сообщения о возможных побочных реакциях

В случае возникновения побочных реакций, в т.ч. не указанных в данном описании, следует прекратить применение ЛС.

В пострегистрационном периоде важна любая информация о возможных побочных реакциях, поскольку эти сообщения помогают постоянно отслеживать безопасность препарата. Сотрудники сферы здравоохранения обязаны сообщать о любых подозрениях на побочные реакции в органы местного фармаконадзора.

Состав

1 таблетка препарата Аллопуринол 100 содержит:
Дополнительные компоненты.
1 таблетка препарата Аллопуринол 300 содержит:

В продаже можно найти препарат в двух видах: «Аллопуринол» 100 и 300. В составе:

  • 1-Н-пиразоло-(3,4-d)-пиримидин-4-ол или аллопуринол – в дозировке 100 или 300 мг.
  • Вспомогательные вещества: стеарат магния, лактозу, крахмал, поливидон, тальк, натрия амилопектина гликолят.

Препарат «Аллопуринол» назначается при:

  • подагре;
  • почечнокаменной болезни;
  • лимфосаркоме, остром лейкозе,
  • хроническом миелолейкозе;
  • травматических повреждениях;
  • цитостатической и лучевой терапии;
  • синдроме Леша-Ниена;
  • массивной глюкокортикоидной терапии;
  • мочекислой нефропатии.

В начале курса назначают минимальную дозу – 100 мг, чтобы выявить к средству «Аллопуринол» побочные действия и возможные осложнения. Если никаких негативных реакций не будет, то дозировка препарата рассчитывается по мочевой кислоте в крови. После чего ее ступенчато по 100 мг повышают.

Побочные эффекты

У препарата «Аллопуринол» побочные действия проявляются:

  • анемией, агранулоцитозом, лейкоцитозом, тромбоцитопенией;
  • повышением АД, брадикардией, перикардитом;
  • острой почечной недостаточностью, протеинурией, снижением потенции, периферическими отеками;
  • снижением зрения, потерей или извращением вкусовых ощущений, амблиопией;
  • тошнотой, рвотой, диареей, холестатической желтухой;
  • невропатией, головной болью, сонливостью, депрессией;
  • аллергическими реакциями.

Противопоказания

Аллопуринол-Эгис

Не назначается при непереносимости к аллопуринолу или дополнительным компонентам. Запрещен людям с повреждениями печени, почечной дисфункцией, острым приступом подагры, первичным гемахроматозом, беременным и кормящим женщинам.

Стоимость данного препарата от 80 до 100 рублей. Зависит от региона и аптечной сети.

Отзывы

О медикаменте в основном положительные отзывы. Эффективен при мочекаменной болезни, выводит из организма ураты. Препятствует их новому отложению. Чаще всего хорошо переносится, побочные эффекты если и проявляются, то в виде повышения артериального давления. Доступен по цене.

Препарат «Аллопуринол» имеет более 14 аналогов. А это означает, что пациенты, которым данное средство назначил врач, имеют право выбора. К основным показаниям для приема всех приведенных ниже препаратов относят не только лечение подагры, но и чрезмерное скопление в крови мочевой кислоты (гиперурикемия) самого разнообразного генеза.

Также к показаниям относят сочетание подагры с уратной нефропатией, почечной недостаточностью, нефролитиазом. Еще одним показанием считается повышенное образование уратов в связи с наличием ферментных нарушений. Помимо терапии, данное лекарственное средство может быть применено также для профилактики нефропатии во время лечения раковых заболеваний, а также полного лечебного голодания.

Для каждой формы есть свои побочные эффекты, которые не слишком много и их проявления достаточно редки, но о них необходимо знать. К примеру, наиболее распространенные: повышенная утомляемость, диарея, слабость, облысение, нарушение состава крови. Это подтверждает к препарату «Аллопуринол» инструкция.

«Алло»

Одним из наиболее популярных и известных аналогов является «Алло», который имеет то же самое действующее вещество, что и «Аллопуринол», а потому может по праву считаться полным его заменителем. Дозирование зависит от того, в каком состоянии находится больной.

К примеру, если симптомы выражены слабо, внутрь следует принимать 200-300 мг в день, а если симптомы выражены ярко, то по 400-600мг в сутки. Таблетки принимают 2 раза в день после или во время приема пищи, например, сразу же после завтрака.

Прочие данные, включающие побочные действия, противопоказания и показания, соответствуют оригинальному препарату полностью.

«Аллупол»Аллопуринол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

«Аллупол» является еще одним аналогом «Аллопуринола», также выпускаемым в таблетках и имеющим такое же международное название и активное вещество. Но перед тем как производить замену одного препарата другим, следует проконсультироваться со специалистом.

Минимальной суточной дозой считается 100-200 мг препарата, а максимальной – 900 мг. Превышать указанное количество не рекомендуют ни при каких условиях. Применение «Аллупола» противопоказано пациентам с заболеваниями печени и почек.

Во время курса лечения необходимо тщательно контролировать функционирование данных органов.

«Зилорик»

«Зилорик» является дженериком, иностранным аналогом «Аллопуринола». Его стоимость превышает цену отечественных препаратов в несколько раз, хотя состав и показания к применению полностью совпадают с российским препаратом.

Начальная дозировка обычно не превышает 300 мг для легкой степени заболевания, 600-800 мг назначают при тяжелой стадии.

Пожилые пациенты и люди с заболеваниями почек должны принимать препарат строго индивидуально по назначенной врачом дозировке либо заменить его лекарством, в основе которого другое активное вещество.

«Милурит»

«Милурит» является достаточно популярным иностранным заменителем оригинального лекарства, однако его достаточно сложно найти в аптеках.

Аналоги для лечения подагры: «Санфипурол», «Аллозим», «Ремид», «Аллопин», «Пуринол», «Аллопуринол Никомед», «Апо-Аллопуринол», «Аллопуринол-Тева», «Аллупол», «Аллопуринол-Эгис».

Стоимость препаратов зависит от количества таблеток в упаковке и дозировки, но в среднем она составляет от 65 до 150 рублей. Одна из самых покупаемых и часто назначаемых дозировок — 100 мг.

Но пациентам с прогрессирующим заболеванием или его тяжелой формой, покупка средства невыгодна, поскольку дозировка его слишком мала, и для получения необходимого количества действующего вещества в 600-900 мг нужно будет сразу выпивать по 6-9 таблеток, а это крайне неудобно.

Поэтому пациентам, нуждающимся в большей дозировке, рекомендуют препараты в количестве 300 мг. Однако если в упаковке с дозой 100 мг содержится 50 таблеток, в упаковке с 300 мг всего 30 таблеток.

Назовем еще несколько аналогов «Аллопуринола».

В списке заменителей есть известный препарат «Аллопуринол-Эгис», выпускаемый в Венгрии фармацевтической компанией Egis. Этот производитель считается лидером по производству средств для лечения подагры.

Популярным производителем дженериков является фармацевтическая компания Германии «Сандоз», выпускающая лекарственные средства, которые ничем не отличаются по составу от оригинальных.

Еще одним всемирно известным производителем дженериков является компания «Тева», выпускающая дешевые аналоги оригинальных препаратов.

«Колхицин»

Препараты, сходные по действию с «Аллопуринолом» и используемые в качестве его заменителя, но не являющиеся при этом его аналогами, представлены ниже.

Для современной медицины «Колхицин» является одним из лучших препаратов, которые используются для лечения подагры. Разберемся, что лучше – «Колхицин» или «Аллопуринол»?

«Колхицин» действует как обезболивающее, нейтрализует в тканях образование солевых отложений и минимизирует в зоне поражения миграцию лейкоцитов. Лекарство имеет растительную основу, в качестве основного компонента содержит осенний безвременник, а потому его можно применять не только для лечения, но и для профилактики.

Пациенты переносят его достаточно хорошо. Эффективность лекарства зависит от правильности приема. Максимальная дозировка не должна составлять больше 10 таблеток в сутки. Курс лечения завершается по назначению врача и после достижения нужного результата.

«Колхицин» нельзя принимать пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, с гиперчувствительностью к какому-либо компоненту препарата. Также с осторожностью следует принимать препарат при беременности и только после консультации со специалистом.

Побочные эффекты и передозировка лекарства могут вызывать диарею и рвоту. Если же у пациента появляются нетипичные побочные эффекты, следует незамедлительно отменить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

Препарат нельзя принимать долгое время, поскольку это чревато угрозой развития лейкопении и анемии.

«Фулфлекс»

В последнее время «Фулфлекс» является достаточно популярным препаратом. Выпускают его в 2 формах – таблетки и крем — что позволяет лечить болезнь как снаружи, так и изнутри.

Лекарство относится к средствам, имеющим краткосрочное действие и оказывающим противовоспалительное и анальгезирующее действие.

В составе лекарства экстракты можжевельника и шалфея, душистая мартиния, эфирные масла эвкалипта, кора ивы, конский каштан, кора березы, витамины РР и Е.

Другие заменители

Временно купировать приступы подагрического артрита можно при помощи «Вольтарена». Одновременный прием таблеток и мази помогает достичь максимального эффекта. В первый день препарат принимают в дозировке 200 мг, а затем по 150 мг в день, а мазью растирают больной сустав 2 раза в сутки.

Похожее действие оказывают диклофенак и ибупрофен, снижающие температуру, снимающие боль, отечность и воспаление. Такую же схему приема используют для «Напроксена». Все эти препараты запрещены к использованию во время беременности.

Насколько эффективным будет лечение, зависит от продолжительности приема и соблюдения норм дозировки. Было бы неосмотрительно прекратить терапию после исчезновения симптомов. Даже после купирования боли препарат необходимо продолжить принимать до конца курса. При соблюдении схемы можно довольно результативно справиться с заболеванием, навсегда забыв о боли.

Таблетки 1 табл.
активное вещество:  
аллопуринол 100/300 мг
вспомогательные вещества (таблетки, 100 мг): лактозы моногидрат — 50 мг; крахмал картофельный — 32 мг; повидон К25 — 6,5 мг; тальк — 6 мг; магния стеарат — 3 мг; натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) — 2,5 мг  
вспомогательные вещества (таблетки, 300 мг): магния стеарат — 3 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 3 мг; желатин — 12 мг; натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) — 20 мг; МКЦ — 52 мг  

Беременность

Исследования аллопуринола на беременных женщинах не проводились, применять препарат в период беременности не рекомендуется.
Аллопуринол определяется в грудном молоке. Прием препарата Аллопуринол в период лактации нежелателен.

В настоящее время данных по безопасности терапии аллопуринолом в период беременности недостаточно, хотя этот препарат широко применялся в течение долгих лет без явных неблагоприятных последствий.

Беременным женщинам не следует принимать таблетки Аллопуринол-ЭГИС, за исключением тех случаев, когда не существует менее опасного альтернативного лечения и заболевание представляет больший риск для матери и плода, нежели прием препарата.

Согласно существующим сообщениям, аллопуринол и оксипуринол выделяются с грудным молоком. У женщин, принимающих аллопуринол в дозе 300 мг/сут, концентрация аллопуринола и оксипуринола в грудном молоке достигала соответственно 1,4 и 53,7 мг/л. Тем не менее, сведения о влиянии аллопуринола и его метаболитов на младенцев, пребывающих на грудном вскармливании, отсутствуют. Таким образом, препарат Аллопуринол-ЭГИС таблетки не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Описание лекарственной формы

Аллопуринол при сочетанном приеме снижает выведение пробенецида.
Салицилаты, сульфинпиразон, пробенецид и другие препараты, которые выводят мочевую кислоту, снижают эффективность аллопуринола.
Аллопуринол замедляет метаболизм и пролонгирует действие азатиоприна, 6-меркаптопурина и теофиллина, что может потребовать коррекции дозы последних.
Повышается риск развития кожных аллергических реакций при сочетанном приеме аллопуринола с ампициллином, амоксициллином и каптоприлом.
Аллопуринол может потенцировать эффекты кумариновых антикоагулянтов. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянтов.
Аллопуринол может пролонгировать гипогликемическое действие хлорпропамида.
Повышается риск развития нежелательного влияния аллопуринола на систему кроветворения при сочетанном приеме с цитостатическими препаратами (при необходимости сочетанного применения необходимо контролировать картину крови).
Аллопуринол увеличивает при одновременном применении период полувыведения видарабина.
Препарат повышает плазменные концентрации циклоспорина при сочетанном приеме.
Аллопуринол может нарушать печеночный метаболизм фенитоина, однако клиническое значение данного взаимодействия неизвестно.
Таблетки Аллопуринол по 10 штук в блистерных упаковках, в картонной пачке 3 или 5 блистерных упаковок.

Таблетки 100 мг: круглые, плоские, белого или серовато-белого цвета, с фаской, риской на одной стороне и гравировкой «Е 351» — на другой стороне, без или почти без запаха.

Таблетки 300 мг: круглые, плоские, белого или серовато-белого цвета, с фаской, риской на одной стороне и гравировкой «Е 352» — на другой стороне, без или почти без запаха.

С помощью риски таблетки можно разделить на две одинаковые дозы.

6-меркаптопурин и азатиоприн. Азатиоприн метаболизируется с образованием 6-меркаптопурина, который инактивируетея ферментом ксантиноксидазой. В случаях, когда терапия 6-меркаптопурином или азатиоприном сочетается с аллопуринолом, пациентам следует назначать только одну четверть от обычной дозы 6-меркаптопурина или азатиоприна, поскольку угнетение активности ксантиноксидазы увеличивает продолжительность действия этих соединений.

Видарабин (аденина арабинозид). В присутствии аллопуринола T1/2 видарабина увеличивается. При одновременном применении этих препаратов необходимо соблюдать особую настороженность в отношении усиленных токсических эффектов терапии.

Салицилаты и урикозурические средства. Основным активным метаболитом аллопуринола является оксипуринол, который выводится почками аналогично солям мочевой кислоты. Следовательно, лекарственные препараты с урикозурической активностью, такие как пробенецид или высокие дозы салицилатов, могут усиливать выведение оксипуринола.

Хлорпропамид. При одновременном применении аллопуринола и хлорпропамида у пациентов с нарушенной функцией почек увеличивается риск развития длительной гипогликемии, поскольку на этапе канальцевой экскреции аллопуринол и хлорпропамид конкурируют между собой.

Антикоагулянты — производные кумарина. При одновременном применении с аллопуринолом наблюдалось усиление эффектов варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина. В связи с этим, необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, получающих сопутствующую терапию этими препаратами.

Фенитоин. Аллопуринол способен подавлять окисление фенитоина в печени, однако клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.

Теофиллин. Известно, что аллопуринол угнетает метаболизм теофиллина. Подобное взаимодействие можно объяснить участием ксантиноксидазы в процессе биотрансформации теофиллина в организме человека. Концентрацию теофиллина в сыворотке крови необходимо контролировать в начале сопутствующей терапии аллопуринолом, а также при увеличении дозы последнего.

Ампициллин и амоксициллин. У пациентов, одновременно получавших ампициллин или амоксициллин и аллопуринол, регистрировалась повышенная частота развития реакций со стороны кожи по сравнению с пациентами, которые не получали подобную сопутствующую терапию. Причина этого вида лекарственного взаимодействия не установлена. Тем не менее, пациентам, получающим аллопуринол, вместо ампициллина и амоксициллина рекомендуется назначать другие антибактериальные препараты.

Цитотоксические ЛС (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин). У пациентов, страдающих опухолевыми заболеваниями (кроме лейкозов) и получающих аллопуринол, наблюдалось усиленное подавление деятельности костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими препаратами. Тем не менее, согласно результатам контролируемых исследований, в которых приняли участие пациенты, получающие циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и (или) мехлорэтамин (хлорметина гидрохлорид), сопутствующая терапия аллопуринолом не усиливала токсическое влияние этих цитотоксических препаратов.

Циклоспорин. Согласно некоторым сообщениям, концентрация циклоспорина в плазме крови может увеличиваться на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом. При одновременном применении этих препаратов необходимо учитывать возможность усиления токсичности циклоспорина.

Диданозин. У здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих диданозин, на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом (300 мг/сут) наблюдаюсь увеличение Cmax в плазме крови и AUC диданозина приблизительно в 2 раза. T1/2 диданозина при этом не изменялся. Как правило, одновременное применение этих лекарственных препаратов не рекомендуется. Если сопутствующая терапия неизбежна, может потребоваться снижение дозы диданозина и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Ингибиторы АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ с аллопуринолом сопровождается повышенным риском развития лейкопении, таким образом, эти препараты следует комбинировать с осторожностью.

Тиазидные диуретики. Одновременное применение тиазидных диуретиков, в т.ч. и гидрохлоротиазид, может повысить риск развития побочных эффектов гиперчувствительности, связанных с аллопуринолом, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Таблетки 100 мг. По 50 табл. во флаконе из коричневого стекла с ПЭ-крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой. 1 фл. в картонной пачке.

Таблетки 300 мг. По 30 табл. во флаконе из коричневого стекла с ПЭ-крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой. 1 фл. в картонной пачке.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея и головокружение. Тяжелая передозировка аллопуринола может привести к значительному угнетению активности ксантиноксидазы. Сам по себе этот эффект не должен сопровождаться нежелательными реакциями. Исключение составляет влияние на сопутствующую терапию, в особенности на лечение 6-меркаптопурином и (или) азатиоприном.

Лечение: специфический антидот аллопуринола неизвестен. Адекватная гидратация, поддерживающая оптимальный диурез, способствует выведению аллопуринола и его производных с мочой. При наличии клинических показаний выполняется гемодиализ.

При приеме 20 г аллопуринола у пациента с нормальной функцией почек отмечалось развитие рвоты и тошноты, а также головокружения и нарушений стула. Описан случай приема 22,5 г аллопуринола, который не сопровождался развитием побочных эффектов.
У пациентов с нарушениями функций почек при продолжительном приеме 200-400 мг аллопуринола в сутки отмечалось развитие кожных реакций, эозинофилии, гепатита, гипертермии и обострения заболевания почек.
Специфический антидот аллопуринола неизвестен. При передозировке рекомендуется проведение симптоматической терапии.
Гемодиализ снижает плазменные концентрации аллопуринола.

Фармакодинамика

Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина.

Аллопуринол, а также его основной активный метаболит — оксипуринол — ингибируют ксантиноксидазу — фермент, обеспечивающий преобразование гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту.

Аллопуринол уменьшает концентрацию мочевой кислоты как в сыворотке крови, так и в моче.

Тем самым он предотвращает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях и (или) способствует их растворению. Помимо подавления катаболизма пуринов, у некоторых (но не у всех) пациентов с гиперурикемией большое количество ксантина и гипоксантина становится доступно для повторного образования пуриновых оснований, что приводит к угнетению биосинтеза пуринов de novo по механизму обратной связи, что опосредовано угнетением фермента гипоксантин-гуанин-фосфорибозил-трансферазы.

Фармакокинетика

Всасывание. Аллопуринол активен при пероральном применении. Он быстро всасывается из верхних отделов ЖКТ. По данным фармакокинетических исследований, аллопуринол определяется в крови уже через 30–60 мин после приема. Биодоступность аллопуринола варьирует от 67 до 90%. Cmax препарата в плазме крови как правило регистрируется приблизительно через 1,5 ч после перорального приема. Затем концентрация аллопуринола быстро снижается.

Спустя 6 ч после приема в плазме крови определяется лишь следовая концентрация препарата.

Cmax активного метаболита — оксипуринола — обыкновенно регистрируется через 3–5 ч после перорального приема аллопуринола. Уровень оксипуринола в плазме крови снижается значительно медленнее.

Распределение. Аллопуринол почти не связывается с белками плазмы крови, поэтому изменение уровня связывания с белками не должны оказывать значительного влияния на клиренс препарата. Кажущийся Vd аллопуринола составляет приблизительно 1,6 л/кг, что говорит о достаточно выраженном поглощении препарата тканями.

Содержание аллопуринола в различных тканях человека не изучено, однако весьма вероятно, что аллопуринол и оксипуринол в максимальной концентрации накапливаются в печени и слизистой оболочке кишечника, где регистрируется высокая активность ксантиноксидазы.

Аллопуринол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Биотрансформация. Под действием ксантиноксидазы и альдегидоксидазы аллопуринол метаболизируется с образованием оксипуринола. Оксипуринол подавляет активность ксантиноксидазы. Тем не менее, оксипуринол — не столь мощный ингибитор ксантиноксидазы, по сравнению с аллопуринолом, однако его T1/2 значительно больше.

Благодаря этим свойствам, после приема разовой суточной дозы аллопуринола эффективное подавление активности ксантиноксидазы поддерживается в течение 24 ч. У больных с нормальной функцией почек содержание оксипуринола в плазме крови медленно увеличивается вплоть до достижения Css. После приема аллопуринола в дозе 300 мг/сут концентрация аллопуринола в плазме крови, как правило, составляет 5–10 мг/л.

К другим метаболитам аллопуринола относятся аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7-рибозид.

Выведение. Приблизительно 20% принятого per os аллопуринола выводится с калом в неизмененном виде. Около 10% суточной дозы экскретируются клубочковым аппаратом почки в виде неизмененного аллопуринола. Еще 70% суточной дозы аллопуринола выводится с мочой в форме оксипуринола. Оксипуринол выводится почками в неизмененном виде, однако в связи с канальцевой реабсорбцией он обладает длительным T1/2.

Нарушение функции почек. У больных с нарушенной функцией почек выведение аллопуринола и оксипуринола может значительно замедляться, что при длительной терапии приводит к росту концентрации этих соединений в плазме крови. У пациентов с нарушенной функцией почек и Cl креатинина 10–20 мл/мин после долговременной терапии аллопуринолом в дозе 300 мг/сут концентрация оксипуринола в плазме крови достигала ориентировочно 30 мг/л.

Такая концентрация оксипуринола может определяться у пациентов с нормальной функцией почек на фоне терапии аллопуринолом в дозе 600 мг/сут. Следовательно, при лечении пациентов с нарушением функции почек дозу аллопуринола необходимо снижать.

Пожилой возраст. У пожилых пациентов значительные изменения фармакокинетических свойств аллопуринола маловероятны. Исключение составляют пациенты с сопутствующей патологией почек (см. Нарушение функции почек).

Особые указания

Синдром лекарственной гиперчувствительности, ССД и ТЭН. На фоне применения аллопуринола поступали сообщения о развитии угрожающих жизни реакций со стороны кожи, таких как ССД/ТЭН. Пациентов следует информировать о симптомах этих реакций (прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырьками и поражением слизистых) и тщательно мониторировать их развитие.

Наиболее часто ССД/ТЭН развиваются на первых неделях приема препарата. При наличии признаков и симптомов ССД/ТЭН препарат Аллопуринол-ЭГИС следует немедленно отменить и более не назначать.

Манифестация реакций гиперчувствительности к аллопуринолу может быть самой различной, включая макулопапулезную экзантему, синдром лекарственной гиперчувствительности (DRESS) и ССД/ТЭН. Эти реакции являются клиническим диагнозом, и их клинические проявления служат основой для принятия соответствующих решений.

Терапию препаратом Аллопуринол-ЭГИС следует немедленно прекратить при появлении кожной сыпи или других проявлений реакции гиперчувствительности. Нельзя возобновлять терапию у пациентов с синдромом гиперчувствительности и ССД/ТЭН. Кортикостероиды могут применяться для лечения кожных реакций при гиперчувствительности.

Хроническое нарушение функции почек. Пациенты с хроническим нарушением функции почек имеют больший риск развития реакций гиперчувствительности, связанных с аллопуринолом, в т.ч. и ССД/ТЭН.

Аллель НГА-В*5801. Было установлено, что присутствие аллеля НГА-В*5801 связано с развитием синдрома гиперчувствительности к аллопуринолу и ССД/ТЭН. Частота присутствия аллеля НГА-В*5801 различна в разных этнических группах и может достигать 20% в популяции китайцев хань, около 12% у корейцев и 1–2% у японцев и европейцев.

Применение генотипирования для принятия решения о терапии аллопуринолом не исследовалось. Если известно, что пациент является носителем аллеля НГА-В*5801, то аллопуринол следует назначать, только если польза лечения превосходит риск. Следует очень внимательно следить за развитием синдрома гиперчуветвительности и ССД/ТЭН. Пациент должен быть проинфоримирован о необходимости немедленной отмены лечения при первом появлении таких симптомов.

Нарушение функции печени и почек. При лечении пациентов с нарушенной функцией почек или печени дозу аллопуринола необходимо снизить. У пациентов, получающих лечение по поводу артериальной гипертензии или сердечной недостаточности (например пациенты, принимающие диуретики или ингибиторы АПФ), может наблюдаться сопутствующее нарушение функции почек, поэтому аллопуринол в этой группе пациентов следует использовать с осторожностью.

Бессимптомная гиперурикемия сама по себе не является показанием к применению аллопуринола. В таких случаях улучшение состояния пациентов может быть достигнуто благодаря изменениям в диете и потреблению жидкости наряду с устранением основной причины гиперурикемии.

Острый приступ подагры. Аллопуринол не следует применять до полного купирования острого приступа подагры, поскольку этим можно спровоцировать дополнительное обострение заболевания. Аналогично терапии урикозурическими средствами, начало лечения аллопуринолом может спровоцировать острый приступ подагры.

Если острый приступ подагры развивается на фоне терапии аллопуринолом, то прием препарата следует продолжить в той же дозе, а для лечения приступа необходимо назначить подходящее НПВС.

Отложения ксантина. В случаях, когда образование мочевой кислоты значительно усилено (например, злокачественная опухолевая патология и соответствующая противоопухолевая терапия, синдром Леша-Нихана), абсолютная концентрация ксантина в моче в редких случаях может существенно увеличиться, что способствует отложению ксантина в тканях мочевых путей. Вероятность отложения ксантина в тканях можно свести к минимуму благодаря адекватной гидратации, которая обеспечивает оптимальное разведение мочи.

Влияние конкрементов из мочевой кислоты. Адекватная терапия аллопуринолом может приводить к растворению находящихся в почечных лоханках крупных конкрементов из мочевой кислоты, однако вероятность вклинения этих конкрементов в мочеточники невелика.

Аллопуринол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Гемохроматоз. Основной эффект аллопуринола при лечении подагры состоит в подавлении активности фермента ксантиноксидазы. Ксантиноксидаза может участвовать в уменьшении содержания и выведении железа, депонируемого в печени. Исследования, демонстрирующие безопасность терапии аллопуринолом в популяции больных гемохроматозом, отсутствуют. Пациентам с гемохроматозом, а также их кровным родственникам аллопуринол следует назначать с осторожностью.

Лактоза. Каждая 100 мг таблетка препарата Аллопуринол-ЭГИС содержит 50 мг лактозы. Следовательно, этот препарат не должны принимать пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и синдромом мальабсорбиии глюкозы и галактозы.

Способность управлять транспортными средствами. На фоне терапии аллопуринолом наблюдалось развитие таких нежелательных реакций, как сонливость, головокружение (вертиго) и атаксия. Эти нежелательные явления могут повлиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациенты, принимающие препарат Аллопуринол-ЭГИС таблетки, не должны управлять транспортными средствами и механизмами до тех пор, пока они не будут уверены в том, что аллопуринол не оказывает неблагоприятного влияния на соответствующие способности.

Срок годности препарата Аллопуринол-Эгис

Противоподагрическое средство. Предотвращает образование и отложение мочевой кислоты. Способствует растворению уже существующих кристаллов. Используется преимущественно у пациентов старше 15 лет. Лечение может составлять несколько недель, дозировка определяется врачом индивидуально.

Описание и состав

Таблетки по 100 мг плоские, круглые, белые или с сероватым оттенком, допускается несильный запах. Они имеют фаску и риску, на одной стороне надпись Е351.

В качестве действующего вещества в своем составе они содержат по 100 мг аллопуринола.

Кроме него в их состав входят:

  • молочный сахар;
  • картофельный крахмал;
  • Е572;
  • тальк;
  • повидон;
  • натрия карбоксиметилкрахмал.

На таблетках по 300 мг имеется гравировка «Е352», в остальном они схоже с таблетками по 100 мг. В качестве активного вещества они содержат 300 мг аллопуринола.

В качестве вспомогательных компонентов в их состав входят:

  • желатин;
  • Е572;
  • МКЦ;
  • аэросил;
  • натрия карбоксиметилкрахмал.

Препарат Аллопуринол способствует нарушаению синтеза мочевой кислоты. Аллопуринол и его главное производное оксипуринол оказывают уростатическое действие.

Механизм действия аллопуринола связан с его способностью угнетать активность фермента ксантиноксидазы, который катализирует окисление гипоксантина до ксантина и дальнейшее его превращение в мочевую кислоту.

Нарушая, таким образом, синтез мочевой кислоты аллопуринол снижает её уровень в организме, а также способствует растворению уратов.

  • При приеме внутрь аллопуринол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых плазменных концентраций в течение 1,5 часов (пик плазменной концентрации основного метаболита отмечается спустя 3-5 часов после приема).
  • Абсорбция аллопуринола проходит преимущественно в 12-перстной и тонкой кишке.
  • Учитывая продолжительный период выведения аллопуринола, в начале терапии возможна кумуляция препарата.

Период полувыведения аллопуринола составляет 2 часа. Период полувыведения оксипуринола характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью и может составлять от 18 до 43 часов, а в единичных случаях достигать 70 часов.

Оксипуринол – основной метаболит аллопуринола обладает аналогичной неизменному веществу фармакологической активностью, однако несколько медленнее связывается с ферментом.

Аллопуринол и его производное практически не связываются с белками плазмы.

Экскретируется активный компонент и его метаболит преимущественно почками. Около 20% аллопуринола выводятся кишечником в течение 48-72 часов.

  1. У пациентов с нарушениями функций почек отмечается значительное увеличение периода полувыведения оксипуринола.
  2. Абсолютная биодоступность при приеме 100 мг аллопуринола составляет 67%, при приеме 300 мг аллопуринола – 90%.

— аллопуринол (allopurinol)

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.

5 лет.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector