Золедроновая кислота в онкологии: отзывы, применение, противопоказания

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Механизм действия

Распределение препарата в организме при остеопорозе и болезни Педжета не изучено.

Внутривенное вливание при онкологических заболеваниях вызывает резкое повышение количества препарата в сыворотке крови с пиком в конце введения. Золедронат выводится через почки без трансформации, в кале определяется не более 3% соединения.

По истечении суток сывороточная концентрация не превышает 1% (Т1/2 0,24 – 1,87 ч). Период полувыведения остаточного вещества составляет 146 часов.

Около 70% соединения в крови циркулирует в несвязанном состоянии.

Скорость выведения не меняется от концентрации вещества, но коррелирует с клиренсом креатинина. Росто–весовые значения не меняют этот показатель. Почечная недостаточность средней и тяжелой степени уменьшают клиренс кислоты до 72 и 37% соответственно. Болезни гепатобилиарной системы не модифицируют метаболизм препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. При применении у беременных женщин возможно повреждающее действие на плод.

В исследованиях на животных введение беременным крысам п/к доз, в 2,4–4,8 раза превышающих системную экспозицию у человека при в/в введении в дозе 4 мг (сравнение по AUC) приводило к пред- и постимплантационным потерям, снижению выживаемости плодов, порокам развития скелета, внутренних органов и внешним порокам развития.

Исследования у беременных женщин не проводились. Если беременность наступает на фоне лечения, пациент должен быть информирован о возможном негативном действии на плод; женщинам детородного возраста рекомендуется предохраняться от наступления беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

Диета на фоне медикаментозного лечения

В прошлом бисфосфонаты использовались для предотвращения процессов коррозии металла, в текстильной и нефтяной промышленности. Сейчас они в сочетании с другими группами препаратов являются основой медикаментозной терапии остеопороза.

Эти химические вещества предупреждают выраженное уменьшение количества костных элементов. Поэтому их назначают при уменьшении минеральной костной плотности (остеопорозе) и при другой патологии с увеличенной вероятностью патологического перелома.

золедроновая кислота при остеопорозе

Это, например, болезнь Педжета, миелома, гиперпаратиреоз, замедление процессов формирования кости (несовершенный остеогенез), костные метастазы опухолевых образований.

Лечение остеопороза заключается не только в назначении лекарственных средств, но и соблюдении специальной диеты. Иначе, эффект от применения препаратов будет недостаточным. Питание должно быть сбалансированным и содержать все необходимые питательные вещества, минералы и витамины.

  1. Рацион должен включать в себя продукты, богатые кальцием, цинком, магнием. К ним относятся: мясо нежирных сортов (индейка, кролик, курица, телятина), корнеплоды, тыква, помидоры, все виды капусты, зеленые овощи (особенно листовые), грецкий орех, кешью, арахис, миндаль, все фрукты и ягоды, молочные продукты (натуральные йогурты, молоко, творог, кефир, сыворотка), белые грибы, бобовые, греча, овес, перловая крупа, пшено, рис, куриное яйцо. Очень полезны при остеопорозе морепродукты, морская рыба.
  2. Исключить из питания необходимо продукты, мешающие нормальному усвоению кальция организмом: сладости, шоколад, кремовые кондитерские изделия, газированные и алкогольные напитки, кофе, крепкий чай, жирное мясо, майонез, соусы, маринады и консервированные блюда, фаст-фуд, копченые колбасы и сосиски, чипсы, снеки, еда с содержанием усилителей вкуса и красителей.
  3. раствор для инфузий
  4. Соблюдение питьевого режима обязательно при соблюдении любой диеты. Поэтому, при отсутствии противопоказаний, в сутки следует выпивать не менее 1,5-2 литров воды. Полезно пить фруктовые и овощные соки, минеральную воду. Кофе и черный чай можно пить в умеренном количестве.

Лекарственная форма

Спедство было разработано в лаборатории Новартис. Современный фармацевтический рынок предлагает следующие препараты золедроновой кислоты для лечения: Акласта, Блазтера, Резорба, Золерикс, Верокласт, Золедронат-теву, Резокластин фс.

Для проведения остеосцинтиграфии рекомендуется применение кислоты, меченой радиоактивным технецием, например, Резоскан 99mTc.

Лекарственные формы золедроновой кислоты стоят от 10 000 до 12 000 рублей за 1 флакон 4 мг. Цена препарата часто бывает снижена по акциям в интернет-магазинах и аптеках, можно найти лекарство по 5 000 за флакон. Стоимость средства не высока по сравнению с другими препаратами из группы бифосфонатов. Флакон Динатрия памидроната предлагают по цене от 18 000 до 50 000 рублей.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: гигроскопичен порошок или пористая масса белого цвета.

Препарат вводится внутривенно медленно — в течение 15 минут с помощью специальной клапанной системы. Введению препарата предшествует оценка гидратации организма. Особенно это актуально у людей старше 65 лет и пациентов, постоянно принимающих мочегонные препараты.

Терапия остеопороза после менопаузы у женщин и остеопороза у мужчин предполагает введение Золедроновой кислоты один раз в год. Для профилактики заболевания в период после менопаузы лекарство вводится каждые два года.

В остальных случаях препарат вводится ежегодно. В большинстве случаев на фоне применения Акласты необходим достаточный уровень витамина Д в организме.

Это связано с тем, что только при достаточном количестве колекальциферола возможно полноценное усвоение кальция.

Особенности применения

Применение золедроновой кислоты обусловлено способностью подавлять активность остеокластов и разрушение костной ткани. Основная область применения:

  1. Лечение злокачественных новообразований. Препарат уменьшает резорбцию тканей при ее повреждении онкогенными метастазами. Костная инвазия характерна для миеломной болезни, онкологических заболеваний груди и простаты. При некоторых видах рака вырабатывается белок с паратиреоидной активностью, который индуцирует функцию остеокластов. Золедронат ингибирует работу остеокластов, обладает цитостатическим действием по отношению к этим клеткам. Применение препарата позволяет уменьшить злокачественную гиперкальциемию, снижает необходимость в лучевом и хирургическом лечении. Золедронат оказывает обезболивающее действие при онкогенном поражении костей, патологических переломах, сдавливании спинного мозга, более эффективен при остеолитических повреждениях, чем при остеобластических.
  2. Лечение остеопороза. Средство снижает гиперкальциемию, уменьшают деминерализацию костной ткани. Исследования подтвердили эффективность при болезни Педжета, остеопорозе у женщин в период постменопаузы, снижении минеральной плотности кости у мужчин, после приема глюкокортикостероидов. Предотвращает патологические переломы в старшей возрастной группе, а также после травм проксимального отдела бедренной кости. Применяется для уменьшения гиперкальциемии при вторичном остеопорозе.
  3. Диагностика заболеваний. С этой целью используют радиофармацевтический препарат 99mTc-золедроновая кислота. Применение соединения в остеосцинтиграфии позволяет выявить костные метастазы рака и оценить степень повреждения тканей, а также провести дифференциальную диагностику с неонкогенным поражением.

Инфузии препарата производят внутривенно капельно или в виде подачи непосредственно в остеолитическую область. Вливание раствора комнатной температуры осуществляется в течение 15 минут в дозировке 4 мг.

Повторное применение препарата производят через 3–4 недели при повреждении костей опухолевым ростом (множественная миелома, метастазы солидных опухолей). Коррекцию дозы делают при превышении креатинина сыворотки 400 мкмоль/л.

При клиренсе 50–60 мл/мин золедроновую кислоту вводят в объеме 4,4 мл (3,5 мг) концентрата, уменьшение клиренса креатинина до 40–49 мл/мин и 30–39 мл/мин требует снижения введенного лекарства до 4,1 мл (3,3 мг) и 3,8 мл (3 мг) соответственно.

Повторные введения препарата откладываются в случае подавления функции почек:

  • при превышении уровня креатинина на 0,5 мг/дл от начальной величины до 1,4 мг/дл;
  • при превышении уровня креатинина на 1 мг/дл от начальной величины свыше 1,4 мг/дл.

Терапию возобновляют при определении сывороточного креатинина на уровне /-10% от начального.

Одновременно с соединениями бифосфонатов рекомендовано назначение внутрь препаратов кальция 0,5 г/сут и холекалциферол 400 МЕ/сут. Профилактика дегидратации осуществляется парентеральным вливанием физраствора. Коррекцию дозировок по возрасту не производят.

Условия приготовления инфузионных растворов:

  1. Разведение лекарственного средства производят в стерильных условиях.
  2. Для разведения используют только физиологический раствор хлорида натрия или 5% раствор декстрозы.
  3. Не применяют для растворения кальцийсодержащие жидкости и раствор Рингера.
  4. Готовый раствор можно использовать только в течение суток (температура хранения 2… 8°C).

Способы приготовления растворов:

  • концентрат разводят в 0,1 л растворителя;
  • в лиофилизат добавляют 5 мл дистиллированной воды с последующим разведением в 50 мл растворителя.

Инструкция по применению требует контроля азотистого обмена и минералов крови в процессе использования препарата у больных. Средство имеет противопоказания.

Это вещество представляет собой кристаллический порошок белого цвета, из которого изготовляется раствор для инъекций. В одной заводской упаковке – флаконе – содержится 4 миллиграмма безводной золедроновой кислоты.

Это очень эффективное средство, которое может помочь при самых разных заболеваниях, но самолечение во всех случаях противопоказано. Принимать препарат нужно только под наблюдением лечащего врача.

Данное лекарство имеет особое свойство – при его использовании костная ткань перестает разрушаться. Таким образом, золедроновая кислота была причислена к высокоэффективным бисфосфонатам, то есть средствам, действие которых направлено на то, чтобы сохранить костную ткань и не допустить ее разрушение.

Прием препарата помогает снизить риск перелома, что очень важно при таких заболеваниях, как острый остеопороз и другие патологии костей, включая онкологию.

Хотя бисфосфонаты уже достаточно давно и широко применяются в медицине для лечения заболеваний костных тканей, до сих пор до конца неизвестно, каким именно образом они воздействуют на молекулы костей, но это влияние, несомненно, положительно.

Замедление и полное прекращение разложения костей – это важный эффект при многих заболеваниях. При онкологии, когда метастазирование затрагивает костную ткань, такое средство, как золедроновая кислота, эффективно и потому часто используется.

Его положительный эффект также связан со снижением болевого синдрома, что очень актуально при любых видах рака, в том числе миеломы и раке молочной железы.

Существует много различных препаратов, которые по своему составу аналогичны золедроновой кислоте. Это такие лекарственные средства, как «Тева», «Золедо», «Метакос», «Блазтер», «Зомета», «Акласта», «Дезтрон» и другие.

Золедроновая кислота вводится в организм инъекционном способом, после чего менее половины вещества (40%) выводится через почки в изначальном виде, а остальные 60% оказывают лечебное воздействие на ткани костей и впоследствии медленно выводятся из организма вне зависимости от дозы.

гиперкальциемия (содержание альбумин-корректированного кальция в сыворотке крови ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), обусловленная злокачественными опухолями;

метастазы в кости при злокачественных сóлидных опухолях (в т.ч. рак предстательной железы, рак молочной железы) и множественная миелома, в т.ч. для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии или оперативных вмешательств на кости;

постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости);

профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости;

остеопороз у мужчин;

профилактика и лечение остеопороза, вызванного применением ГКС;

профилактика постменопаузного остеопороза (у пациенток с остеопенией);

сенильная форма первичного остеопороза;

вторичный остеопороз;

костная болезнь Педжета.

у пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (Cl креатинина

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector